Colchinol derivatives as angiogenesis inhibitors

Details Colchinol derivatives as angiogenesis inhibitors Colchinol derivatives as angiogenesis inhibitors

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 295/185 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07C 217/74 (2006.01) C07D 233/61 (2006.01) C07D 295/088 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01) C07F 9/09 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/062 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2410562

The invention related to colchinol derivatives of the formula (I): Wherein: R1, R2 and R3 are each independently hydroxy, phosphoryloxy (-OPO3H2), C1- 4alkoxy or an in vivo hydrolysable ester of hydroxy, with the proviso that at least 2 of R1, R2 and R3 are C1-4alkoxy; A is -CO-, -C(O)O-, -CON(R8)- (wherein R8 is hydrogen, C1-4alkyl, C1-3alkoxyC1-3alkyl, aminoC1-3alkyl or hydroxyC1-3alkyl); a is an integer from 1 to 4 inclusive; Ra and Rb are independently selected from hydrogen, hydroxy and amino; B is -O-, -CO-, N(R9)CO-, -CON(R9)-, -N(R9)C(O)O-, -N(R9)CON(R10)-, -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)- or a direct single blond (wherein R9 and R10 are independently selected from hydrogen, C1-4alkyl, C1-3alkoxyC1-3alkyl,aminoC1-3alkyl and hydroxyC1-3alkyl); b is O or an integer from 1 to 4 inclusive, (provided that when bis O, B is a single direct bond); D is carboxy, sulpho, tetrazolyl, imidazolyl, phosphoryloxy, hydroxy, amino, N-(C1-4alkyl)amino, N,N-di(C1-3alkyl)amino, or of the formula-Y1(CH2)0R11 or -NHCH(R12)COOH;[wherein Y1 is a direct single bond, -O-, -C(O)-, -N(R13)C(O)- or -C(O)N(R13)- (wherein R13 is hydrogen, C1- 4alkyl,C1-3alkoxyC2-3alkyl, aminoC2-3alkyl or hydroxyC2-3alkyl); e is O or an integer from 1 to 4 inclusive.

L'invention porte sur des dérivés de colchinol de la formule (I): dans laquelle R?1¿, R?2¿ et R?3¿ représentent chacun, indépendamment, hydroxy, phosphoryloxy (-OPO¿3?H¿2?), C¿1-4?alkoxy ou un ester d'hydroxy hydrolysable in vivo, à condition qu'au moins 2 de R?1¿, R?2¿ et R?3¿ représentent C¿1-4?alkoxy; A représente -CO-, -C(O)O-, -CON(R?8¿)-, -SO¿2?- ou SO¿2?N(R?8¿)- (où R?8¿ représente hydrogène, C¿1-4?alkyl, C¿1-3?alkoxyC¿1-3?alkyl, aminoC¿1-3?alkyl ou hydroxyC¿1-3?alkyl); a représente un nombre entier compris entre 1 et 4; R?a¿ et R?b¿ sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, hydroxy et amino; B représente -O-, -CO-, N(R?9¿)CO-, -CON(R?9¿)-, -C(O)O-, -N(R?9¿)-, -N(R?9¿)C(O)O-, -N(R?9¿)CON(R?10¿)-, -N(R?9¿)SO¿2?-, -SO¿2?N(R?9¿)- ou une liaison unique directe (où R?9¿ et R?10¿ sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, C¿1-4?alkyl, C¿1-3?alkoxyC¿1-3?alkyl,aminoC¿1-3?alkyl et hydroxyC¿1-3?alkyl); b représente 0 ou un nombre entier compris entre 1 et 4, (à condition que, lorsque b représente 0, B soit une liaison unique directe); D représente carboxy, sulpho, tétrazolyle, imidazolyle, phosphoryloxy, hydroxy, amino, <U>N</U>-(C¿1-4alkyl)amino, <U>N</U>,<U>N</U>-di(C¿1-3?alkyl)amino ou de la formule -Y?1¿(CH¿2?)¿c?R?11¿ ou -NHCH(R?12¿)COOH;[ Y?1¿étant une liaison unique directe, -O-, -C(O)-, -N(R?13¿)C(O)- ou -C(O)N(R?13¿)- (où R?13¿ représente hydrogène, C¿1-4?alkyl,C¿1-3?alkoxyC¿2-3?alkyl, aminoC¿2-3?alkyl ou hydroxyC¿2-3?alkyl); c représente 0 ou un nombre entier compris entre 1 et 4.

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