C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 237/20 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/19 (2006.01) A61K 31/22 (2006.01) C07C 13/547 (2006.01) C07D 241/04 (2006.01) C07D 265/30 (2006.01)
Patent
CA 2355302
The invention relates to the use of compounds of formula (I): wherein X is - C(O)-, -C(S)-, -C=NOH, or -CH(R7)- wherein R7 is hydrogen, hydroxy, C1- 7alkoxy, -OR8 or -NR8R9 (wherein R8 is a group -Y1R10 (wherein Y1 is a direct bond, -C(O)-, -C(S)-, -S-, -C(O)O, -C(O)NR11-, -SO2- or -SO2NR12- (wherein R11 and R12, which may be the same or different, each independently represents hydrogen, C1-3alkyl or C1-3alkoxyC2-3alkyl) and R10 is as defined herein, and R9 includes hydrogen; R1, R2 and R3 are as defined herein and are preferably methyl; R4, R5 and R6 are as defined herein with the proviso that R5 is not hydroxy, alkoxy, substituted alkoxy, -OPO3H2, -O-C1-7alkanoyl or benzyloxy; and salts thereof in the manufacture of a medicament for use in the production of a vascular damaging effect in warm-blooded animals such as humans. The present invention further relates to compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation and to a method of treatment using the compounds to produce a vascular damaging effect in a warm-blooded animal such as a human. The compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof may be useful in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.
Cette invention concerne l'utilisation de composés représentés par la formule (I) dans laquelle X est -C(O)-, -C(S)-, -C=NOH, or -CH(R?7¿)- ou R?7¿ est hydrogène, hydroxy, C¿1?-C¿7? alcoxy, -OR?8¿ ou -NR?8¿R?9¿ (dans laquelle R?8¿ est un groupe -Y?1¿R?10¿ (dans laquelle Y?1¿ est une liaison directe, - C(O)-, -C(S)-, -S-, -C(O)0, -C(O)NR?11¿-, -SO¿2?- ou -SO¿2?NR?12¿- (dans laquelle R?11¿ et R?12¿, qui peuvent être identiques ou différents, représentent chacun indépendamment hydrogène, C¿1?-C¿3? alkyle ou C¿1?-¿3? alkoxy C¿2?-¿3? alkyle), R?10¿ est conforme à la définition donnée ici, et R?9¿ comprend hydrogène; R?1¿, R?2¿ et R?3¿ sont conformes à la définition données ici est sont de préférence méthyle; R?4¿, R?5¿ et R?6¿ sont conformes à la définition donnée ici à condition que R?5¿ ne soit pas hydroxy, alkoxy, alkoxy substitué, -OPO¿3?H¿2?, -O-C¿1?-¿7?alkanoyl ou benzyloxy. L'invention concerne également des sels de ces composés qui interviennent dans la fabrication d'un médicament utilisé pour ses effets de dégradation vasculaire chez des animaux à sang chaud tels que l'homme. De plus, cette invention concerne des composés représentés par la formule (I), des compositions pharmaceutiques renfermant lesdits composés, des procédés de fabrication et une méthode de traitement faisant intervenir ces composés comme agents de dégradation vasculaire chez un animal à sang chaud tel que l'homme. Les composés représentés par la formule (I) et les sels, acceptables au plan pharmaceutique, de ces composés peuvent être utiles pour le traitement de diverses pathologies, dont le cancer et la polyarthrite rhumatoïde.
Arnould Jean-Claude
Boyle Francis Thomas
Davis Peter David
Angiogene Pharmaceuticals Ltd.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1871076