A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/5025 (2006.01) A61K 31/135 (2006.01) A61K 31/138 (2006.01) A61K 31/4525 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01)
Patent
CA 2317424
The present invention provides a pharmaceutical product comprising an SSRI and a non-sedating anxiolytic compound which is a modulator of the benzodiazepine binding site of the human GABAA receptor, having a binding affinity (Ki) for the .alpha.3 subunit of the human GABAA receptor of 10 nM or less, which elicits at least a 40 % potentiation of the GABA EC20 response in stably transfected recombinant cell lines expressing the .alpha.3 subunit of the human GABAA receptor, and which elicits at most a 30 % potentiation of the GABA EC20 response in stably transfected cell lines expressing the .alpha.1 submit of the human GABAA receptor for simultaneous, separate or sequential administration.
La présente invention porte sur un produit pharmaceutique comprenant un SSRI (inhibiteur sélectif de réabsorption de la sérotonine) et un composé anxiolytique non sédatif qui est un modulateur du site de liaison de la benzodiazépine du récepteur humain GABA¿A? ayant une affinité de liaison (Ki) pour la sous-unité .alpha.3 du récepteur humain GABA¿A? égale ou inférieure à 10 nM, ce qui génère une potentialisation de 40 % de la réponse GABA EC¿20? dans des lignées cellulaires de recombinaison, transfectées de manière stable, exprimant la sous-unité .alpha.3 du récepteur humain GABA¿A?, et au maximum une potentialisation de 30 % de la réponse GABA EC¿20? dans des lignées cellulaires transfectées de manière stable exprimant la sous-unité .alpha.1 du récepteur humain GABA¿A? pour une administration simultanée, séparée ou séquentielle.
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1649270