C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 1/00 (2006.01) A61K 8/14 (2006.01) A61K 8/63 (2006.01) A61K 8/92 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 47/44 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) C07C 69/67 (2006.01)
Patent
CA 2543393
The pharmaceutical and/or cosmetic compositions for treatment of obesity and/or overweight contain an effective amount of a fatty-acid monoester of a 2 hydroxy derivative estrogen and a fatty acid wherein the estrogen is preferably a 2 hydroxy derivative of estrone, diethylstilbestrol, estriol, estradiol or ethinyl estradiol and the fatty acid is selected from the group consisting of the fatty acid oleic acid, arachadonic, palmitic, palmitoleic, linoleic, linolenic, cis 13 docosenoic acid, and the fatty acid, cis 15 tetracosenoic acid eicosenoic acid, especially cis 11 eicosenoic, although cis 5, cis 8, and cis 13 eicosenoic acid are also effective. The C-22 fatty acid monoester of estrogen, cis 13 docosenoic acid (Erucic acid), and the C-24 fatty acid monoester of estrogen, cis 15 tetracosenoic acid (Nervonic acid) are also effective and are included in this disclosure. In addition, synthesized combination molecules formed when a monounsaturated fatty acid of 20 carbon atoms or more is joined via an ester, ether, or amide bond to either a steroid or any molecule containing a perhydrocyclopentanophenanthrene nucleus or perhydrocyclopentanophenanthrene nucleus derivative are also included in this invention. The fatty-acid monoesters mimic the function of estrone monooleate, as a signal that informs the brain of the size of fat tissue mass. In preferred pharmaceutical and/or cosmetic compositions for intravenous injection the monoester is incorporated in a lipidic suspension, prepared from lipoproteins or from liposome components, such as soy oil and egg phospholipids. When administered to rats with a 15% of total adipose tissue, they produce weight reduction of about 10%, by a new and unexpected mechanism. They are useful for the treatment of obesity and/or overweight in mammals, with the advantages of high efficacy and low toxicity.
L'invention concerne des compositions pharmaceutiques et/ou cosmétiques de traitement de l'obésité et/ou de surcharge pondérale qui contiennent une quantité efficace d'un monoester d'acide gras d'un oestrogène de dérivé de 2-hydroxy et d'un acide gras. L'oestrogène est, de préférence, un dérivé 2-hydroxy d'oestrone, de diéthylstilbestrol, d'estriol, d'estradiol ou d'éthinyl estradiol et l'acide gras est sélectionné parmi le groupe comprenant l'acide oléique d'acide gras, l'acide arachadonique, palmitique, palmitoléique, linoléique, linolénique, cis-13 docosénoique; et l'acide gras, l'acide cis-15 tétracosénoïque, l'acide eicosénoique, notamment, l'acide cis-11 eicosénoique, l'acide cis-5, cis-8, et cis- 13 eicosénoique sont également efficaces. Ladite invention a également pour objet le monoester d'acide gras C-22 d'oestrogène, l'acide cis-13 docosénoique (acide érucique) et le monoester d'acide gras C-24 d'oestrogène, l'acide cis-15 tétracosénoique (acide nervonique) qui sont également efficaces. En outre, l'invention a trait à des molécules de combinaison synthétisées formées lorsqu'un acide gras monoinsaturé de vingt atomes de carbone est joint via une liaison d'ester, d'éther ou d'amide à un stéroïde ou toute molécule renfermant un noyau de perhydrocyclopentanophénanthrène ou un dérivé de noyau de perhydrocyclopentanophénanthrène. Les monoesters d'acides gras imitent la fonction d'un monooléate d'oestrone comme un signal qui informe le cerveau de la taille de la masse tissulaire grasse. Dans des compositions pharmaceutiques et/ou cosmétiques préférées pour l'injection intraveineuse, le monoester est incorporé dans une suspension lipidique préparée à partir de lipoprotéines ou de composés de liposome, tels que l'huile de soja et les phospholipides d'oeufs. Lorsqu'elles sont administrées à des rats avec 15 % du tissu adipeux total, elles engendrent une diminution pondérale d'environ 10 %, par le biais d'un mécanisme nouveau et inattendu. Elles sont utilisées dans le traitement de l'obésité et/ou de surcharge pondérale chez des mammifères, et elles s'accompagnent d'avantages, tels qu'une efficacité élevée et une faible toxicité.
Girouard Michael P.
Kirby Eades Gale Baker
LandOfFree
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