A - Human Necessities – 61 – P
Patent
A - Human Necessities
61
P
A61P 25/30 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01)
Patent
CA 2578290
The present invention relates to a pharmaceutical composition, comprising a PPAR agonist, or pharmaceutically acceptable salts thereof, alone or in combination with at least one active ingredient selected from the group consisting of (i) HDL increasing compounds; (ii) anti-diabetics; (iii) an anti- hypertensive agent; (iv) cholesterol absorption modulator; (v) apo-A1 analogs and mimetics; (vi) renin inhibitors; (vii) thrombin inhibitors; (viii) aldosterone inhibitors; (ix) GLP-1 agonists; (x) glucagon receptor antagonists; (xi) cannabinoid receptor 1 antagonists; (xii) anti-obesity agents; and (xiii) inhibitors of platelet aggregation or, in each case, a pharmaceutically acceptable salt thereof; and optionally a pharmaceutically acceptable carrier. The pharmaceutical composition may be employed for the treatment of addictions (for example, nicotine and cocaine), dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, stroke, intermittent claudication, restenosis after PCTA, hypertension, obesity including reduction in CV risk in obese patients, inflammation, arthritis, cancer including breast, colon and prostate cancer, Alzheimer's disease, skin disorders, respiratory diseases, ophthalmic disorders, IBDs (irritable bowel disease), Crohn's disease, hypofibrinolysis, hypercoaguable state, metabolic/cardiometabolic syndrome, elevated CRP, appearance of microalbuminuria, reduction of proteinuria, renal failure (DM, non-DM), NASH (non alcoholic steato hepatitis) non-alcoholic fatty liver, CV events in patients with high CRP, vascular dementia, psoriasis, ischaemia reperfusion injury, asthma, COPD, eosinophilia, RA, airway hyperresponsiveness (AHR), inflammatory digestive diseases (e.g. ulcerative colitis) diseases of anitgen-induced inflammatory responses. The compounds of the present invention are particularly useful in mammals as hypoglycemic agents for the treatment and prevention of conditions such as impaired glucose tolerance, hyperglycemia, insulin resistance, type-1 and type-2 diabetes and Syndrome X. Also contemplated is the administration of the combinations of the present invention for the improvement of cardiac metabolism and cardioprotection in heart transplant patients, to facilitate smoking cessation or reduction and to prevent or treat conditions associated with smoking.
La présente invention a trait à une composition pharmaceutique, comportant un agoniste PPAR, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, seul ou en combinaison avec au moins un principe actif choisi parmi le groupe constitué de (i) des composés d'accroissement du HDL; (ii) des agents antidiabétiques; (iii) un agent antihypertensif; (iv) un modulateur d'absorption de cholestérol; (v) des analogues et des agents mimétiques de l'apo-A1; (vi) des inhibiteurs de la rénine; (vii) des inhibiteurs de la thrombine; (viii) des inhibiteurs d'aldostérone; (ix) des agonistes GLP-1; (x) des antagonistes de récepteur du glucagon; (xi) des antagonistes de récepteur cannabinoïde; (xii) des agents anti-obésité; et (xiii) des inhibiteur de l'agrégation plaquettaire ou, dans chaque cas, un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci; et éventuellement un support pharmaceutiquement acceptable. La composition pharmaceutique peut être utilisée pour le traitement de dépendances (par exemple, de la nicotine ou de la cocaïne), la dyslipidémie, l'hyperlipidémie, l'hypercholestérolémie, l'athérosclérose, l'hypertriglycéridémie, l'insuffisance cardiaque, l'infarctus du myocarde, les maladies vasculaires, les maladies cardio-vasculaires, l'accident vasculaire cérébral, la claudication intermittente, la resténose post-PCTA, l'hypertension, l'obésité comprenant la réduction du risque CV chez des patients obèse, l'inflammation, l'arthrite, le cancer comprenant le cancer du sein, du côlon et de la prostate, la maladie d'Alzheimer, les troubles cutanés, les maladies respiratoires, les troubles ophtalmiques, les maladies du côlon irritable, la maladie de Crohn, l'hypofibrinolyse, l'état hypercoagulable, le syndrome métabolique/cardio-métabolique, la CRP élevée, l'apparition de microalbuminurie, la réduction de protéinurie, l'insuffisance rénale, (DM ou non DM), la stéato-hépatite non alcoolique, la stéatose hépatique alcoolique, les événements CV chez des patients a CRP élevé, la démence vasculaire, le psoriasis, la lésion ischémique au retour de la perfusion, l'asthme, la BPCO, l'oesinophilie, le RA, l'hypersensibilité des voies aériennes, les maladies digestives inflammatoires (par exemple, la colite ulcéreuse), la maladies de réponses inflammatoires induites par l'antigène. Les composés de la présente invention sont particulièrement utiles chez des mammifères en tant qu'agents hypoglycémiques pour le traitement et la prévention de conditions telles que l'intolérance au glucose, l'hyperglycémie, la résistance à l'insuline, les diabètes de type 1 et de type 2 et le syndrome X. L'invention a également trait à l'administration des combinaisons de la présente invention pour l'amélioration et la cardioprotection chez des patients ayant subi une transplantation cardiaque, pour faciliter la désaccoutumance au tabac ou la réduction de tabagisme et pour la prévention et le traitement de conditions associées au tabagisme.
Chen Hong
Maher William
Mercuri Michele
Nevatia Meenakshi
Wang Pei-Ran
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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