A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/538 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01)
Patent
CA 2647258
Various metabolic disorders, such as insulin resistance syndrome, diabetes, polycystic ovary syndrome, hyperlipidemia, fatty liver disease, cachexia, obesity, atherosclerosis and arteriosclerosis can be treated with a combination of a direct PPAR-gamma agonist and a Compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof (I) Three of R1, R2, R3, R4 and R5 are hydrogen and the remainder are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, hydroxy, methyl, ethyl, perfiuoromethyl, methoxy, ethoxy, and perfluoromethoxy; and m is 0, 2 or 4. R6 is hydrogen, O or hydroxy, and X is -OR7, wherein R7 is hydrogen or alkyl having from 1 to 3 carbon atoms; or R6 is hydrogen, and X is -NR8R9, wherein R8 is hydrogen or hydroxy and R9 is hydrogen, methyl or ethyl. When X is -NR8R9, hydroxy none of R1, R2, R3, R4 and R5 is hydroxy.
Selon la présente invention, divers troubles du métabolisme tels que le syndrome d'insulinorésistance, le diabète, le syndrome des ovaires polykystiques, l'hyperlipidémie, la stéatose hépatique, la cachexie, l'obésité, l'athérosclérose et l'artériosclérose peuvent être traités par action combinée d'un agoniste direct des PPAR-gamma et d'un composé de formule (I) ou de l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables. Dans la formule (I), trois des radicaux R1, R2, R3, R4 et R5 sont un atome d'hydrogène, les deux radicaux restants étant indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe halogéno, hydroxyle, méthyle, éthyle, perfluorométhyle, méthoxy, éthoxy ou perfluorométhoxy, et m vaut 0, 2 ou 4. R6 est un atome d'hydrogène, O ou un groupe hydroxyle et X est un groupe -OR7, R7 étant un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle ayant de 1 à 3 atomes de carbone ; ou bien R6 est un atome d'hydrogène et X est un groupe -NR8R9, R8 étant un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxyle et R9 étant un atome d'hydrogène, un groupe méthyle ou un groupe éthyle. Lorsque X est -NR8R9, aucun de R1, R2, R3, R4 et R5 n'est un groupe hydroxyle.
Hodge Kirvin L.
von Borstel Reid W.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Wellstat Therapeutics Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1599391