Combinations of bisphosphonates, estrogenic agents and...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 45/06 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) A61K 31/663 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61P 19/08 (2006.01)

Patent

CA 2415052

This invention comprises methods of treating bone disorders and lowering blood LDL levels comprising administration of a bisphosphonate, and compound of the formula (I) or (II), wherein Z is a moiety selected from the group of (a), (b), or (c); wherein: R¿1? is selected from H, OH or the C¿1?-C¿12? alkyl ethers thereof, benzyloxy, or halogen; or C¿1?-C¿4? halogenated ethers including trifluoromethyl ether and trichloromethyl ether; R¿2?, R¿3?, R¿4?, R¿5?, and R¿6? are H, OH or C¿1?-C¿12? esters or C¿1?-C¿12? alkyl ethers thereof, halogens, or C¿1?-C¿4? halogenated ethers, cyano, C¿1?-C¿6? alkyl, or trifluoromethyl, with the proviso that, when R¿1? is H, R¿2? is not OH; Y is the moiety (1); R¿7? and R¿8? are alkyl or concatenated together to form an optionally substituted, nitrogen-containing ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and optionally an estrogen.

La présente invention concerne des méthodes de traitement de troubles osseux et de réduction des niveaux de lipoprotéines LDL dans le sang, consistant à administrer un bisphosphonate, et un composé représenté par les formules générales (I) ou (II), dans laquelle Z représente une fraction sélectionnée dans le groupe comprenant (a), (b), ou (c) ; R¿1? représente un élément sélectionné dans le groupe comprenant un H, un OH ou leurs esters C¿1?-C¿12? ou alkyléthers C¿1?-C¿12?, un benzyloxy, ou un halogène; ou des éthers halogénés C¿1?-C¿4? dont l'éther trifluorométhyle et l'éther trichlorométhyle; R¿2?, R¿3?, R¿4?, R¿5?, et R¿6? représentent un H, un OH ou leurs esters C¿1?-C¿12? ou alkyléthers C¿1?-C¿12?, des halogènes, ou des éthers halogénés C¿1?-C¿4?, un cyano, un alkyle C¿1?-C¿6?, ou un trifluorométhyle, à condition que, lorsque R¿1? représente un H, R¿2? ne représente pas un OH; Y représente la fraction (1); R¿7? et R¿8? représentent un alkyle ou représentent un enchaînement formant un noyau contenant de l'azote, éventuellement substitué ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, ou éventuellement un oestrogène.

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