A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/4985 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/08 (2006.01) A61P 15/10 (2006.01)
Patent
CA 2340636
A compound of formula (I) and salts and solvates thereof, in which: R0 represents hydrogen, halogen, or C1-6alkyl; R1 represents hydrogen, C1-6-alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, haloC1-6alkyl, C3- 8cycloalkyl, C3-8cyloalkylC1-3alkyl, arylC1-3alkyl, or heteroarylC1-3alkyl; R2 represents an optionally substituted monocyclic aromatic ring selected from benzene, thiophene, furan, and pyridine, or an optionally substituted bicyclic ring (a) attached to the rest of the molecule via one of the benzene ring carbon atoms, and wherein the fused ring (A) is a 5- or 6-membered ring which may be saturated or partially or fully unsaturated, and comprises carbon atoms and optionally one or two heteroatoms selected from oxygen, sulphur, and nitrogen; and R3 represents hydrogen or C1-3alkyl, or R1 and R3 together represent a 3- or 4-membered alkyl or alkenyl chain. A compound of formula (I) is a potent and selective inhibitor of cyclic guanosine 3', 5'-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP specific PDE) having a utility in a variety of therapeutic areas where such inhibition is beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders and erectile dysfunction.
L'invention porte sur un composé de la formule (I) et sur ses sels et solvates, formule dans laquelle: R<0> représente hydrogène, halogène, ou C1-6alkyl; R<1> représente hydrogène, C1-6-alkyl, C2-6alcényl, C2-6alkynyl, haloC1-6alkyl, C3-8cycloalkyl, C3-8cyloalkylC1-3alkyl, arylC1-3alkyl, ou hétéroarylC1-3alkyl; R<2> représente un noyau aromatique monocyclique éventuellement substitué sélectionné parmi benzène, thiophène, furan et pyridine, ou un noyau (a) bicyclique éventuellement substitué relié au reste de la molécule par un des atomes de carbone du noyau de benzène, et dans laquelle le noyau condensé (A) est un noyau à 5 ou 6 éléments qui peut être saturé ou partiellement ou totalement insaturé, et comprend des atomes de carbone et éventuellement un ou deux hétéroatomes sélectionnés parmi oxygène, soufre et azote; et R<3> représente hydrogène ou C1-3alkyl, ou R<1> et R<3>, réunis, représentent une chaîne alkyle ou alcényle à 3 ou 4 éléments. Le composé de la formule (I) est un inhibiteur puissant et sélectif de phosphodiestérase cyclique spécifique de guanosine 3', 5'-monophosphate (PDE spécifique de cGMP ) qui est utile dans une variété de domaines thérapeutiques dans lesquels cette inhibition est bienfaisante, tels que le traitement des troubles cardio-vasculaires et de la dysérection.
Daugan Alain Claude-Marie
Gellibert Francoise
Gowling Lafleur Henderson Llp
Icos Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2043467