C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 1/04 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 211/86 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01)
Patent
CA 2221508
The invention relates to libraries of cyclic organic compounds and method of producing and assaying such libraries. According to the invention, each cyclic organic compound is constructed from a starting material in the form of a solid surface derivatized with a starting resin. Compounds are reacted with the resin to add or to form a cyclic group. The reactions are preferably carried out using a split resin procedure so that different compounds can be reacted with a plurality of subamounts so as to increase the size of the library. For example, compounds are reacted with a solid support bound starting resin to obtain a compound which includes an aldehyde functional group wherein the aldehyde compound or compounds reacted with it have substituents which are varied such that a mixture of products is obtained. The invention further relates to methods of producing combinatorial libraries of cyclic organic compounds from substrate bound compounds by cleaving the compounds from the support after synthesizing is completed and to assaying libraries of such compounds.
L'invention concerne des banques de composés organiques cycliques et un procédé de production et de dosage de ces banques. Selon l'invention, chaque composé organique cyclique est construit à partir d'un produit de départ sous la forme d'une surface solide dérivée à l'aide d'une résine de départ. On fait réagir lesdits composés avec la résine pour ajouter ou former un groupe cyclique. Ces réactions sont de préférence réalisées à l'aide d'un traitement séparé à la résine, de sorte que l'on puisse faire réagir différents composés avec une pluralité de sous-quantités afin d'accroître la taille de la banque. Par exemple, on fait réagir des composés avec une résine de départ liée à un support solide pour obtenir un composé incluant un groupe fonctionnel aldéhyde dans lequel le ou les composés aldéhydes que l'on a fait réagir possèdent des substituants que l'on fait varier de façon à obtenir un mélange de produits. L'invention concerne également des procédés pour produire des banques combinatoires de composés organiques cycliques à partir de composés liés au substrat, consistant à détacher les composés du support après achèvement de la synthèse, et pour effectuer un dosage desdites banques de composés.
Brown Edward G.
Desai Manoi C.
Nuss John M.
Renhowe Paul A.
Richter Lutz
Borden Ladner Gervais Llp
Chiron Corporation
Novartis Vaccines And Diagnostics Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1756564