Combinatorial preparation of phosphinic acid derivatives

Details Combinatorial preparation of phosphinic acid derivatives Combinatorial preparation of phosphinic acid derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

F

C07F 9/32 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) C07B 61/00 (2006.01)

Patent

CA 2306076

Solid-phase-bound processes are disclosed for the systematic preparation of chemical compounds from the group of the phosphinic or phosphonous acids or their derivatives, and corresponding substance libraries which can be used for test purposes, in particular tests for biological effects. Compounds having the formula (I) YR1P(=O)(OR3)R2, in which Y, R1, R2, R3 are defined as in Claim 1, are prepared by reacting a resin linker addition product (II) [resin polymer]-[linker-Z-E1-S1]n with a phosphinate (III) A1-O-(PHO)A*, in the presence of a suitable Pd catalyst, causing the substitution of group S1 and yielding compound (IV) [resin polymer]-[linker-Z-E1-P(H)(=O)-OA1"], and after resin-bound derivatisation reactions, by separating the compound (I) from the resin-linker addition product. Also disclosed are the intermediate steps and resin-bound intermediate compounds, as well as the resultant substance libraries.

L'invention concerne un procédé lié à la phase solide pour la production systématique de composés chimiques du groupe des acides phosphoniques ou phosphiniques, ou de leurs dérivés, et pour élaborer des bibliothèques de substances pouvant être utilisées pour effectuer des tests, notamment des tests d'activité biologique. Les composés de formule (I) YR?1¿P(=O)(OR?3¿)R?2¿, dans laquelle Y, R?1¿, R?2¿, R?3¿ sont définis dans la revendication 1, sont produits par réaction d'un produit d'addition liant-résine (II) [résine polymère]-[liant-Z-E?1¿-S?1¿]¿n?, en présence d'un catalyseur de Pd approprié, avec un phosphinate (III) A?1¿-O-(PHO)A*, avec substitution du groupe S?1¿ pour former un composé (IV) [résine polymère]-[liant-Z-E?1¿-P(H)(=O)-OA?1¿], puis après des réactions de dérivatisation liées à la résine, on sépare le composé (I) du produit d'addition liant-résine. L'invention concerne également les étapes intermédiaires et des composés intermédiaires liés à la résine, ainsi que les bibliothèques de substances obtenues.

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