C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 215/38 (2006.01) A01N 55/02 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07C 259/04 (2006.01) C07C 311/48 (2006.01) C07D 213/62 (2006.01) C07D 235/18 (2006.01) C12N 9/50 (2006.01) A61K 38/43 (2006.01) C12Q 1/37 (2006.01) C40B 30/00 (2006.01)
Patent
CA 2733931
The present disclosure provides compounds having the general structure A or pharmaceutically acceptable salts thereof: R-X (A) wherein R is an alkyl or aryl moiety comprising heterocyclic structures; and X is a metal-chelatin group selected from: This disclosure further provides a focused library of compounds for use in the discovery and design of metallo-enzyme inhibitors. This fragment-based approach provides an assembly of a library of low molecular weight compounds (MW < 300 Da) containing a variety of potential metal-chelating groups. The identification of the inhibitory scaffolds among these compounds provides the initial hit fragments that may be optimized for affinity against a particular target using common medicinal chemistry, structure-based or NMR-based approaches.
La présente invention concerne des composés de structure générale A ou leurs sels pharmaceutiquement acceptables : R-X (A) où R est un groupe fonctionnel alkyle ou aryle comprenant des structures hétérocycliques et X est un groupe chélateur des métaux choisi parmi : La présente invention concerne, en outre, une banque spécialisée de composés utilisables dans le cadre de la découverte et de la conception d'inhibiteurs de métalloenzymes. Ce procédé, faisant appel à des fragments, fournit une banque constituée d'un ensemble de composés de faible masse moléculaire (< 300 Da) contenant divers groupes chélateurs des métaux potentiels. L'identification de structures inhibitrices parmi ces composés fournit les fragments correspondants initiaux qui peuvent être optimisés en vue d'une meilleure affinité contre une cible particulière en utilisant des procédés de chimie pharmaceutique courante ou, encore, des procédés fondés sur la structure ou la RMN.
Cohen Seth
Pellecchia Maurizio
Burnham Institute For Medical Research
Mbm Intellectual Property Law Llp
The Regents Of The University Of California
LandOfFree
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