A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/20 (2006.01) A61L 27/34 (2006.01) A61L 27/54 (2006.01) A61L 29/00 (2006.01) A61L 29/08 (2006.01) A61L 29/16 (2006.01) A61L 31/16 (2006.01)
Patent
CA 2182211
A method for the controlled release of a biologically active agent wherein the agent is released from a hydrophobic, pH-sensitive polymer matrix is disclosed and claimed. The polymer matrix swells when the environment reaches pH 8.5, releasing the active agent. A polymer of hydrophobic and weakly acidic comonomers is disclosed for use in the controlled release system. Further disclosed is a specific embodiment in which the controlled release system may be used. The pH-sensitive polymer is coated onto a latex catheter used in ureteral catheterization. A common problem with catheterized patients is the infection of the urinary tract with urease-producing bacteria. In addition to the irritation caused by the presence of the bacteria, urease produced by these bacteria degrade urea in the urine, forming carbon dioxide and ammonia. The ammonia causes an increase in the pH of the urine. Minerals in the urine begin to precipitate at this high pH, forming encrustations which complicate the functioning of the catheter. A ureteral catheter coated with a pH-sensitive polymer having an antibiotic or urease inhibitor trapped within its matrix will release the active agent when exposed to the high pH urine as the polymer gel swells. Such release can be made slow enough so that the drug remains at significant levels for a clinically useful period of time.
Est décrit et revendiqué un procédé de libération régulée d'un agent biologiquement actif, dans lequel l'agent est libéré d'une matrice polymère hydrophobe sensible au pH. La matrice polymère gonfle lorsque l'environnement atteint un pH de 8,5, libérant l'agent actif. Un polymère de comonomères hydrophobes et faiblement acides est destiné à être utilisé dans le système de libération régulée. De plus, l'invention concerne un mode de réalisation spécifique dans lequel on peut utiliser ledit système de libération régulée. Le polymère sensible au pH est enrobé sur un cathéter en latex utilisé dans la mise en place d'un cathéter urétéral. Un problème fréquent chez des patients sur lesquels on a placé un cathéter est l'infection des voies urinaires du fait de bactéries produisant de l'uréase. En plus de l'irritation provoquée par la présence des bactéries, l'uréase produite par ces dernières provoque une dégradation de l'urée dans l'urine, formant du dioxyde de carbone et de l'ammoniaque. La présence d'ammoniaque provoque une augmentation du pH de l'urine. Les minéraux se trouvant dans l'urine commencent à former un précipité à ce pH élevé, formant des incrustations perturbant le fonctionnement du cathéter. Le cathéter urétéral recouvert d'un polymère sensible au pH présentant un antibiotique ou un inhibiteur d'uréase piégé à l'intérieur de sa matrice libère l'agent actif lorsqu'il est exposé à de l'urine d'un pH élevé, à mesure que le gel de polymère gonfle. Ladite libération peut être ralentie suffisamment pour que le médicament reste à des niveaux significatifs pendant une durée cliniquement utile.
Batich Christopher
Cohen Marc S.
Foster Kirk
Batich Christopher
Caphco Inc.
Cohen Marc S.
Foster Kirk
Macrae & Co.
LandOfFree
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