C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
Q
C12Q 1/02 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) C07K 14/72 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01) G01N 33/554 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01) G01N 33/94 (2006.01)
Patent
CA 2164966
The present invention provides assays to measure the regulation of the narcotic analgesic addictive state. Practice of the invention permits classification of test compounds for their effects on an activated opioid µ receptor state. When opioid µ receptor cells are treated with a test composition under investigation, then in one embodiment the propensity of the test composition to elicit a spontaneous cAMP overshoot and an inverse agonist induced cAMP overshoot is determined and serves as a surrogate measure of addiction liability. The inverse agonist induced cAMP overshoot signifies the presence of what is designated as the constitutively active state for the opioid µ receptors. The use of these assays has led to the identification of compounds that have the desired effects on the constitutive activation of the opioid µ receptors. The therapeutic potential of these compounds include treating patients who are addicted to a narcotic analgesic or who have taken an overdose of a narcotic analgesic, or whose painis being relieved with a narcotic analgesic.
La présente invention concerne des méthodes de mesure de la régulation de l'état d'accoutumance aux analgésiques narcotiques. La mise en pratique de l'invention permet de classifier les composés de test par leurs effets sur l'état activé du récepteur mu des opioïdes. Dans une forme d'exécution, on traite les cellules réceptrices mu des opioïdes avec une composition de test faisant l'objet de recherches, on détermine la propension de la composition de test à produire une montée spontanée de l'AMP cyclique et la montée de l'AMP cyclique induite par un agoniste inverse, ce qui sert de mesure indirecte du risque d'accoutumance. Une montée de l'AMP cyclique induite par l'agoniste inverse signifie qu'il y a présence de ce que l'on appelle un état d'activation constitutionnelle des récepteurs mu des opioïdes. L'utilisation de ces méthodes a permis l'identification de composés qui ont les effets désirés sur l'activation constitutionnelle des récepteurs mu des opioïdes. Le potentiel thérapeutique de tels composés comprend le traitement de patients qui souffrent d'une accoutumance à un analgésique narcotique, qui ont pris une dose trop forte d'un analgésique narcotique ou dont la douleur est soulagée par un analgésique narcotique.
Smart & Biggar
The Regents Of The University Of California
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1767260