A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/48 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 31/4468 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01)
Patent
CA 2648659
The invention generally relates to compositions and methods with covalently bound compounds, such as controlled substances covalently attached to a chemical moiety, and opioid antagonists or covalently bound opioid antagonists to enhance analgesic potency and/or attenuate one or more adverse effects of covalently bound compounds, including adverse side effect(s) in humans such as nausea, vomiting, dizziness, headache, sedation (somnolence), physical dependence or pruritis. This invention relates to compositions and methods for selectively enhancing the analgesic potency of a covalently bound compound and simultaneously attenuating anti-analgesia, hyperalgesia, hyperexcitability, physical dependence and/or tolerance effects associated with the administration of a covalently bound compound. The methods of the invention comprise administering to a subject an analgesic or sub-analgesic amount of a covalently bound compound and an amount of excitatory opioid receptor antagonist such as naltrexone or nalmefene effective to enhance the analgesic potency of a covalently bound compound and attenuate the anti-analgesia, hyperalgesia, hyperexcitability, physical dependence and/or tolerance effects of covalently bound compound. The invention also relates to the addition of covalently-bound opioid antagonists to the compositions containing covalently bound compounds such that if the compositions are subjected to manipulation by illicit chemists, the opioid antagonist is released effectively reducing or eliminating the euphoric effect of the covalently bound compounds.
La présente invention concerne d'une manière générale des compositions et des procédés se rapportant à des composés liés par liaison covalente, tels que des substances réglementées liées par liaison covalente à un fragment chimique et des antagonistes des opioïdes ou des antagonistes des opioïdes liés par liaison covalente, dans le but d'augmenter la puissance analgésique et/ou d'atténuer un ou plusieurs effets secondaires défavorables des composés liés par liaison covalente, y compris un ou des effets secondaires défavorables chez les humains tels que nausées, vomissement, étourdissement, maux de tête, sédation (somnolence), dépendance physique ou démangeaisons. L'invention concerne des compositions et des procédés permettant d'améliorer sélectivement la puissance analgésique d'un composé lié par liaison covalente et d'atténuer simultanément les effets d'anti-analgésie, d'hyperalgésie, d'hyperexcitabilité, de dépendance physique et/ou de tolérance associés à l'administration d'un composé lié par liaison covalente. Les procédés selon l'invention comprennent l'administration à un sujet d'une quantité analgésique ou sous-analgésique d'un composé lié par liaison covalente et d'une quantité d'un antagoniste des récepteurs des opioïdes excitants tels que la naltrexone ou le nalméfène capable d'augmenter efficacement la puissance analgésique d'un composé lié par liaison covalente et d'atténuer les effets d'anti-analgésie, d'hyperalgésie, d'hyperexcitabilité, de dépendance physique et/ou de tolérance du composé lié par liaison covalente. L'invention concerne également l'ajout d'antagonistes des opioïdes liés par liaison covalente aux compositions contenant des composés liés par liaison covalentes afin de libérer l'antagoniste des opioïdes si les compositions sont soumises à des manipulations par des chimistes illicites, ce qui réduit ou élimine efficacement l'effet euphorisant du composé lié par liaison covalentes.
Kirk Randal J.
Krishnan Suma
Moncrief James Scott
Gowling Lafleur Henderson Llp
Shire Llc
LandOfFree
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