A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 47/06 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) A61K 31/713 (2006.01) A61K 47/28 (2006.01) A61K 47/34 (2006.01)
Patent
CA 2689042
The present invention relates to novel compositions and methods for potentiating the activity of biologically active molecules in conjunction with one or more delivery vehicles and one or more carrier molecules. Specifically, the invention features the use of a carrier molecule in combination with a delivery vehicle and a biologically active molecule of interest to potentiate the activity of the biologically active molecule. The carrier molecule can be biologically inert, inactive, or attenuated; or can alternately be biologically active in the same or different manner than the biologically active molecule of interest. Specifically, the invention features novel particle forming delivery agents including cationic lipids, microparticles, and nanoparticles that are useful for delivering various biologically active molecules to cells in conjunction with a carrier molecule. The invention also features compositions, and methods of use for the study, diagnosis, and treatment of traits, diseases and conditions that respond to the modulation of gene expression and/or activity in a subject or organism that are delivered intracellularly in conjunction with a carrier molecule. In various embodiments, the invention relates to novel cationic lipids, microparticles, nanoparticles and transfection agents that effectively transfect or deliver biologically active molecules, such as antibodies (e.g., monoclonal, chimeric, humanized etc.), cholesterol, hormones, antivirals, peptides, proteins, chemotherapeutics, small molecules, vitamins, co-factors, nucleosides, nucleotides, oligonucleotides, enzymatic nucleic acids, antisense nucleic acids, triplex forming oligonucleotides, 2,5-A chimeras, allozymes, aptamers, decoys and analogs thereof, and small nucleic acid molecules, such as short interfering nucleic acid (siNA), short interfering RNA (siRNA), double-stranded RNA (dsRNA), micro-RNA (miRNA), and short hairpin RNA (shRNA) molecules, to relevant cells and/or tissues, such as in a subject or organism, in conjunction with one or more carrier molecules. Such novel cationic lipids, microparticles, nanoparticles and transfection agents that are used in conjuction with one or more carrier molecules are useful, for example, in providing compositions to prevent, inhibit, or treat diseases, conditions, or traits in a cell, subject or organism.
La présente invention concerne de nouvelles compositions et méthodes de potentialisation de l'activité de molécules biologiquement actives conjointement à un ou plusieurs véhicules d'administration et à une ou plusieurs molécules de support. Plus spécifiquement, l'invention concerne l'utilisation d'une molécule de support combinée à un véhicule d'administration et à une molécule biologiquement active d'intérêt pour potentialiser l'activité de la molécule biologiquement active. La molécule de support peut être biologiquement inerte, inactive ou affaiblie; ou peut, dans une variante, être biologiquement active de la même façon que ou différemment de la molécule biologiquement active d'intérêt. Plus spécifiquement, l'invention concerne de nouveaux agents d'administration formant des particules, notamment des lipides cationiques, des microparticules, et des nanoparticules qui sont utiles pour l'administration de diverses molécules biologiquement actives dans des cellules conjointement à une molécule de support. L'invention concerne également des compositions, ainsi que des méthodes d'utilisation pour l'étude, le diagnostic, et le traitement de traits, de maladies et d'états qui répondent à la modulation de l'expression et/ou de l'activité génétique chez un sujet ou un organisme, qui sont administrées intracellulairement conjointement à une molécule de support. Dans divers modes de réalisation, l'invention concerne des lipides cationiques, des microparticules, des nanoparticules et des agents de transfection nouveaux qui permettent de transfecter ou d'administrer efficacement des molécules biologiquement actives, telles que des anticorps (par ex., monoclonaux, chimériques, humanisés, etc.), du cholestérol, des hormones, des antiviraux, des peptides, des protéines, des agents chimiothérapeutiques, des petites molécules, des vitamines, des cofacteurs, des nucléosides, des nucléotides, des oligonucléotides, des chimères 2,5A, des allozymes, des aptamères, des leurres et des analogues de ceux-ci, ainsi que des petites molécules d'acide nucléique, telles que des molécules d'acide nucléique interférent court (siNA), d'ARN interférent court (siRNA), d'ARN double-brin (dsRNA), de micro-ARN (miRNA), et d'ARN court en épingle à cheveux (shRNA), dans des cellules et/ou tissus importants, tel que chez un sujet ou un organisme, conjointement à une ou plusieurs molécules de support. Les lipides cationiques, microparticules, nanoparticules et agents de transfection nouveaux susmentionnés qui sont utilisés conjointement à une ou plusieurs molécules de support sont utiles, par exemple, dans l'obtention de compositions destinées à prévenir, inhiber, ou traiter des maladies, des états, ou des traits chez une cellule, un sujet ou un organisme.
Jadhav Vasant
Jensen Kristi
Morrissey David
Shaw Lucinda
Vargeese Chandra
Merck & Co. Inc.
Merck Sharp & Dohme Corp.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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