Compositions and methods for trapping and inactivating...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/06 (2006.01) A61K 9/00 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/085 (2006.01) A61K 31/14 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61K 31/795 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01) A61K 47/36 (2006.01) A61P 15/18 (2006.01) A61K 47/18 (2006.01)

Patent

CA 2402589

Antimicrobial and contraceptive compositions and methods which prevent and/or reduce the risk of transmission of sexually transmitted diseases through sexual activity as well as prevent and/or reduce the risk of pregnancy are provided. The compo- sitions contain (1) a matrix-forming agent, (2) a bio-adhesive agent, (3) a buffering agent, (4) optionally a humectant, (5) optionally a preservative, and (6) water; wherein the composition is suitable for application within the vagina; wherein the compositions form a semisolid matrix on contact with ejaculate (thereby trapping ejaculated microbes and spermatozoa); wherein the composition causes hardening of cervical mucus (thereby decreasing the probability of sperm entry); wherein the composition forms a bio-adhesive layer over vaginal surfaces (thereby preventing or reducing the risk of contact of STD-causing microbes with the vaginal surfaces); wherein the composition maintains an acidic vaginal pH of less than about 5 in the presence of semen ejaculated from the male; and wherein the composition does not significantly impair the natural microbiological balance within the vagina. The antimicrobial and contraceptive compositions may also contain additional antimicrobial and/or contraceptive agents (e.g., nonoxynol-9, octoxynol-9, benzalkonium chloride, phosphorylated hesperidins, sulfonated hesperidins, polystyrene sulfonates, substituted benzenesulfonic acid formaldehyde co-polymers, H2SO4-modified mandelic acids, povidone iodine, itraconazole, ketoconazole, metronidazole, clotrima- zole, fluconazole, teraconazole, miconazole, tinidazole, iconazole, chloramphenicol, nystatin, cyclopiroxolamine, and the like).

La présente invention concerne des compositions antimicrobiennes et contraceptives et des procédés qui permettent de prévenir et/ou de réduire le risque de transmission de maladies sexuellement transmissibles (MST) lors d'activités sexuelles et de prévenir et/ou réduire le risque de grossesse. Les compositions de l'invention comprennent : (1) un agent formateur de matrice ; (2) un agent bioadhésif ; (3) un agent tampon ; (4) facultativement, un humectant ; (5) facultativement, un conservateur ; et (6) de l'eau, la composition étant apte à être appliquée dans le vagin. Les compositions de l'invention : forment une matrice semi-solide lorsqu'elles entrent en contact avec l'éjaculat (piégeant de cette manière les microbes et les spermatozoïdes éjaculés) ; entraînent un durcissement du mucus cervical (réduisant de la sorte la probabilité de pénétration des spermatozoïdes) ; forment une couche bioadhésive qui recouvre les surfaces vaginales (évitant de la sorte ou réduisant le risque que des microbes de MST entrent en contact avec les surfaces vaginales) ; maintiennent une acidité vaginale d'un pH inférieur à 5 environ en présence de sperme éjaculé ; et ne perturbent pas de manière significative l'équilibre microbiologique naturel à l'intérieur du vagin. Les compositions antimicrobiennes et contraceptives de l'invention peuvent également contenir des agents antimicrobiens et/ou contraceptifs supplémentaires (par exemple, du nonoxynol-9, octoxynol-9, du chlorure de benzalkonium, des hesperidines phosphorylées, des hesperidines sulfonées, des sulfonates de polystyrène, des copolymères formaldéhyde d'acide benzènesulfonique substitué, des acides mandeliques modifiés par H¿2?SO¿4?, de l'iode-povidone, de l'itraconazole, du cétoconazole, métronidazole, clotrimazole, fluconazole, teraconazole, miconazole, tinidazole, iconazole, du chloramphénicol, de la nystatine, de la cyclopiroxolamine, et analogues).

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