C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 15/252 (2006.01) C07C 311/16 (2006.01) A61K 31/704 (2006.01)
Patent
CA 2586135
13-benzenesulfonylhydrazone anthracyclines useful in producing improved yields in the synthesis 13-deoxyanthrcyclines, and an improved method of reducing 13- benzene-sulfonylhydrazone anthracyclines to 13-deoxyanthrcyclines wherein the reduction reaction is maintained at temperatures of about 55 ~C to 64 ~C without stirring or agitation. The reaction is completed with the addition of aqueous bicarbonate which forms the 13-deoxyanthracycline and precipitates. The precipitates are filtered and the precipitate and filtrate are extracted separately with organic solvents. The crude 13-deoxy anthracycline can be converted to 5-imino-13-deoxy anthracycline by reaction with methanolic ammonia. The reaction can also be performed with an acidic pyridinium salt instead of a strong acid so that neutralization of the reaction or extraction of the product is not necessary, thereby facilitating purification.
L'invention porte sur 13-benzenesulfonylhydrazone anthracyclines utiles dans la fabrication de levures améliorées dans la synthèse de 13-deoxyanthrcyclines, et sur un procédé amélioré de réduction de 13-benzene-sulfonylhydrazone anthracyclines en 13-deoxyanthrcyclines, la réaction de réduction étant maintenue à des températures comprises entre 55°C et 64°C environ sans brassage ni mélange. Cette réaction se termine par l'ajout de bicarbonate aqueux qui forme 13-deoxyanthracycline et des précipités. Les précipités sont filtrés et le précipité et le filtrat sont extraits séparément avec des solvants organiques. 13-deoxy anthracycline peut être convertie en 5-imino-13-deoxy anthracycline par réaction avec de l'ammoniac méthanolique. La réaction peut également être effectuée avec un sel de pyridinium acide au lieu d'un acide fort si bien que la neutralisation de la réaction ou de l'extraction du produit n'est pas nécessaire, ce qui permet de faciliter la purification.
Olson Richard D.
Walsh Gerald M.
Gem Pharmaceuticals Llc
Moffat & Co.
LandOfFree
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