A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 45/06 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61K 31/57 (2006.01) A61P 15/18 (2006.01)
Patent
CA 2372279
This invention relates to cyclic combination therapies and regimens utilizing substituted indoline derivative compounds which are antagonists of the progesterone receptor having general structure (1) wherein: A is O, S, or NR4; B is a bond between A and C=Q, or the moiety CR5R6; R4, R5, R6 are independently selected from H or optionally substituted C1 to C6 alkyl, C2 to C6 alkenyl, C2 to C6 alkynyl, C3 to C8 cycloalkyl, substituted C3 to C8 cycloalkyl, aryl, or heterocyclic groups, or cyclic alkyl constructed by fusing R4 and R5 to form a 5 to 7 membered ring; R1 is selected from H, OH, NH2, C1 to C6 alkyl, substituted C1 to C6 alkyl, C3 to C6 alkenyl, substituted C1 to C6 alkenyl, alkynyl, substituted alkynyl, -COH, or optionally substituted -CO(C1 to C3 alkyl), -CO(aryl), -CO(C1 to C3 alkoxy), or -CO(C1 to C3 aminoalkyl) groups; R2 is selected from H, halogen, CN, NO2, or optionally substituted C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkoxy, or C1 to C6 aminoalkyl groups; R3 is selected from a trisubstituted benzene ring; or a 5- or 6-membered heteroaromatic ring containing 1 or 2 substituents; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in combination with a progestational agent, an estrogen, or both or for the treatment and/or prevention of secondary amenorrhea, dysfunctional bleeding, uterine leiomyomata, endometriosis; polycystic ovary syndrome, carcinomas and adenocarcinomas of the endometrium, ovary, breast, colon, prostate. These combinations may also be used in methods of contraception, to stimulate food intake or for minimization of side effects or cyclic menstrual bleeding.
La présente invention concerne des traitements et des polythérapies cycliques utilisant des composés de dérivés d'indoline substitués qui sont des antagonistes du récepteur de la progestérone, représentés par la formule générale (1) dans laquelle: A représente O, S, ou NR?4¿; B représente une liaison entre A et C=Q, ou la fraction CR?5¿R?6¿; R?4¿, R?5¿, R?6¿ sont individuellement sélectionnés parmi H ou éventuellement C¿1?-C¿6? alkyle substitué, C¿2?-C¿6? alcényle, C¿2?-C¿6? alcynyle, C¿3?-C¿8? cycloalkyle, C¿3?-C¿8? cycloalkyle substitué, aryle, ou groupes hétérocycliques, ou alkyle cyclique construit par fusion de R?4¿ et R?5¿ pour former un cycle comprenant entre 5 et 7 éléments; R?1 ¿est sélectionné parmi H, OH, NH2, C¿1?-C¿6? alkyle, C¿1?-C¿6? alkyle substitué, C¿3?-C¿6? alcényle, C¿1?-C¿6? alcényle substitué, alcynyle, alcynyle substitué, -COH, ou éventuellement -CO(C¿1?-C¿3? alkyle), -CO(aryle), -CO(C¿1?-C¿3? alcoxy), ou des groupes CO(C¿1?-C¿3? aminoalkyle); R2 est choisi parmi H, halogène, CN, NO¿2?, ou éventuellement C¿1?-C¿6? alkyle substitué, C¿1?-C¿6? alcoxy, ou des groupes C¿1?-C¿6? aminoalkyle; R?3¿ est choisi parmi un noyau benzénique trisubstitué; ou un noyau hétéroaromatique à 5 ou 6 éléments contenant 1 ou 2 substituants; ou un sel de ceux-ci acceptables sur le plan pharmaceutique, en association avec un agent progestatif, un oestrogène, ou les deux dans le traitement et/ou la prévention de l'aménorrhée secondaire, des saignements anormaux, du léiomyome utérin, de l'endométriose; du syndrome des ovaires polykystiques, des carcinomes et des adénocarcinomes de l'endomètre, de l'ovaire, du sein, du colon, et de la prostate. En outre, on peut utiliser ces polythérapies dans des méthodes contraceptives, pour stimuler l'appétit en vue d'augmenter l'apport alimentaire ou pour réduire au minimum les effets secondaires ou les saignements dus au cycle menstruel.
Bender Reinhold H. W.
Edwards James P.
Grubb Gary S.
Jones Todd K.
Tegley Christopher M.
American Home Products Corporation
Gowling Lafleur Henderson Llp
Ligand Pharmaceuticals Inc.
Wyeth
LandOfFree
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