Compositions containing itraconazole with improved...

A - Human Necessities – 61 – K

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A61K 31/495 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01)

Patent

CA 2393737

The present invention relates to agent containing itraconazole - with both improved bioavailability, due to higher water-solubility and impressively reduced difference of pH-dependent solubility, and narrow intra- and inter- individual variation of its absorption- and a manufacturing method thereof. Agent containing itraconazole of the present invention consists of itraconazole, water-soluble macromolecule of 10-100 % w/w to itracotazole, solubilizing agent of 0.1-100 % w/w to itraconazole and pharmaceutically allowed additives. Agent containing itraconazole of the present invention minimizes absorption variation by dozing time after food intake as well as is available for adults with hypoacidity, AIDS patients and normal people. In addition, the manufacturing method introduces the elementary process, the spray drying, thereby control of physical properties of particles containing drug is easier and economy/production is improved.

Cette invention, qui a trait à un agent contenant de l'itraconazole à biodisponibilité améliorée, en raison d'une solubilité dans l'eau plus élevée et d'une différence réduite de manière significative de la solubilité tributaire du pH, et à faible écart intra-individuel et inter-individuel de son absorption, concerne également un procédé de production de cet agent. L'agent selon cette invention contenant de l'itraconazole est composé d'itraconazole, d'une macromolécule hydrosoluble représentant entre 10 et 100 % en pourcentage pondéral de l'itraconazole, d'un agent solubilisant représentant entre 0,1 et 100 % en pourcentage pondéral de l'itraconazole et de produits d'addition rendus actifs du point de vue pharmaceutique. Cet agent contenant de l'itraconazole, qui diminue l'écart d'absorption lors de la période de ralentissement du métabolisme faisant suite à l'ingestion de nourriture, convient à des sujets adultes atteints d'hypoacidité, à des patients atteints du SIDA ainsi qu'à des sujets normaux. De surcroît, le procédé de production fait intervenir un processus élémentaire, le séchage par atomisation, ce qui facilite la maîtrise des propriétés physiques des particules contenant le médicament et améliore le rapport coût/production.

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