Compositions containing opioid antagonists

A - Human Necessities – 01 – N

Patent

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Details

A01N 55/02 (2006.01) A61K 31/555 (2006.01)

Patent

CA 2569475

Compositions containing opioid antagonists, particularly alvimopan and its active metabolite, with improved solubility and bioavailability for oral or parenteral administration, injectable dosage formulations, kits, and methods of making and using same are disclosed. In preferred embodiments, invention provides injectable formulations containing opioid antagonists, particularly alvimopan and its active metabolite, having low solubility that may be readily prepared, are stake during storage, and provide maximum levels of opioid antagonists when administered parenterally, particularly via injection. The results are achieved by a combination of processing techniques and component selection.

L'invention concerne des compositions contenant des antagonistes opioïdes, en particulier de l'alvimopan et son métabolite actif, possédant une solubilité et une biodisponibilité améliorées et destinées à être administrées par voie orale ou parentérale. L'invention concerne également des préparations sous forme de dosage injectable, des trousses et leurs méthodes de fabrication et d'utilisation. Les modes de réalisation préférés concernent des préparations injectables contenant des antagonistes opioïdes, en particulier de l'alvimopan et son métabolite actif, possédant une faible solubilité, pouvant être rapidement préparées, stables durant le stockage et fournissant des niveaux maximaux d'antagonistes opioïdes lorsqu'elles sont administrées par voie parentérale, notamment lorsqu'elles sont injectées. Les résultats sont le fruit d'une combinaison de techniques de traitement et de composants sélectionnés.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1914873

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