C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 489/08 (2006.01) A61K 31/138 (2006.01) A61K 31/485 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) C07F 9/6561 (2006.01)
Patent
CA 2614539
Disclosed are compositions for affecting weight loss comprising a first compound and a second compound, where the first compound is a metabolite of naltrexone, such as 6-.beta.-naltrexol or a prodrug of a naltrexone metabolite, and the second compound causes increased agonism of a melanocortin 3 receptor (MC3-R) and/or a melanocortin 4 receptor (MC4-R), and/or increases the concentration of .alpha.-MSH in the central nervous system. Also disclosed are methods of affecting weight loss, increasing energy expenditure, increasing satiety in an individual, or suppressing the appetite of an individual, comprising identifying an individual in need thereof and treating that individual to antagonize opioid receptor activity with a metabolite of naltrexone, such as 6-.beta.-naltrexol or a prodrug of a naltrexone metabolite, and treating that individual to enhance .alpha.-MSH activity, e.g., by administration of a second compound causes increased agonism of MC3-R and/or MC4-R, and/or increases the concentration of .alpha.-MSH in the central nervous system.
Compositions servant à avoir un effet sur la perte de poids comprenant un premier composé et un second composé, le premier composé étant un métabolite de la naltrexone, tel que le 6-ß-naltrexol, ou un promédicament d'un métabolite de la naltrexone et le second composé provoquant un agonisme accru vis-à-vis d'un récepteur de la mélanocortine 3 (MC3-R) et/ou d'un récepteur de la mélanocortine 4 (MC4-R) et/ou augmentant la concentration d'a-MSH dans le système nerveux central. L'invention concene également des procédés consistant à avoir un effet sur la perte de poids, à augmenter la dépense énergétique, à augmenter la satiété chez un individu ou à supprimer l'appétit d'un individu, comprenant l'identification d'un individu qui en a besoin et le traitement de cet individu pour inhiber l'activité du récepteur des opioïdes avec un métabolite de la naltrexone, tel que le 6-ß-naltrexol, ou un promédicament d'un métabolite de la naltrexone et le traitement de cet individu pour accroître l'activité de l'a-MSH, par exemple en administrant un second composé provoquant un agonisme accru vis-à-vis de MC3-R et/ou de MC4-R et/ou augmentant la concentration d'a-MSH dans le système nerveux central.
Higgin Michelle S.
Mccall John M.
Mckinney Anthony A.
Tollefson Gary
Orexigen Therapeutics Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2029859