Compositions for radiolabeling diethylenetriaminepentaacetic...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 51/06 (2006.01) C07B 59/00 (2006.01)

Patent

CA 2750230

The subject invention relates to the compositions for radiolabeling Diethylenetriaminepentaacetic Acid (DTPA)- dextran with Technetium-99m and for stabilizing the DTPA-dextran Cold Kit. The composition contains Stannous Chloride ions to reduce 99m Tc-pertechnetate, Ascorbic Acid to reduce stannic ions to stannous ions to maintain a reducing environment, .alpha.,.alpha.-Trehalose to add bulk and to stabilize the lyophilized composition without interfering with the radiochemical yield, and Glycine to transchelate Technetium-99m under highly acidic conditions to facilitate radiolabeling DTPA-dextran with high radiochemical purity. In addition, the invention pertains to methods for making and using the compositions. The reconstitution of the lyophilized composition by 99m Tc-pertechnetate, resulting in radiolabeled 99m Tc- DTPA- dextran in a composition between pH 3 to 4. This invention contains a Diluent vial, which when used will shift the pH to a moderately acidic pH, which would provide less pain on injection and ease-of-use to clinical practioners for adjusting its potency.

La présente invention porte sur des compositions de radiomarquage d'acide diéthylènetriaminepentaacétique (DTPA)-dextran avec du Technétium-99m et de stabilisation du coffret à froid DTPA-dextran. La composition contient des ions chlorures stanneux pour réduire le 99mTc-pertechnétate, de l'acide ascorbique pour réduire les ions stanniques en ions stanneux pour conserver un environnement réducteur, du a,a-Tréhalose pour ajouter du volume et pour stabiliser la composition lyophilisée sans interférer avec le rendement radiochimique, et de la glycine pour effectuer une transchélation du Technétium-99m dans des conditions hautement acides pour faciliter le radiomarquage de DTPA-dextran avec une pureté radiochimique élevée. De plus, l'invention porte sur des procédés de fabrication et d'utilisation des compositions. La reconstitution de la composition lyophilisée par 99mTc-pertechnétate, conduit à du 99mTc-DTPA-dextran radiomarqué dans une composition à pH entre 3 et 4. Cette invention contient un flacon de diluant, qui lorsqu'il est utilisé, décalera le pH à un pH acide de façon modérée, qui procurera moins de douleur lors d'une injection et une facilité d'utilisation à des praticiens cliniques pour ajuster sa puissance.

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