A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/08 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 38/22 (2006.01) A61K 47/10 (2006.01) A61K 47/12 (2006.01) A61K 45/00 (2006.01)
Patent
CA 2336682
Pharmaceutical compositions for the transdermal administration of a medicament or other active agent by topical application or the composition to the skin of humans or other animals are described. Methodology for formulating such compositions which provide for very rapid uptake of the medicament and transmigration into and through the skin to either fatty tissues or the vascular system, while minimizing irritation to the skin and/or immunological response, is based on a transdermal delivery system (TDS) wherein the medicament is modified to form a true solution in a complex formed from particular solvents and solvent and solute modifiers in combination with skin stabilizers. Uptake of the medicament is further facilitated and made more rapid by including Forskolin or other source of cellular energy, namely induction of cAMP or cGMP. Selection of specific solvents and solvent and solute modifiers and other functional ingredients and the amounts thereof are chosen such that there is a balance between the sum of the mole-moments [(molar amount of each individual ingredient) X (dipole moment of that ingredient)] of the delivery system and the sum of the molar moments of the composition in which the medicament is dissolved. Preferably, the van der Waals forces of the delivery system is also similarly matched to the van der Waals forces of the total composition, namely, delivery system plus active agent.
L'invention concerne des compositions pharmaceutiques d'administration transdermique d'un médicament ou autre agent actif par application locale de la composition sur la peau de sujets humains ou animaux. La méthodologie de formulation de ces compositions assurant une absorption très rapide du médicament et une transmigration dans et à travers la peau, soit vers les tissus adipeux soit vers le système vasculaire, tout en réduisant au minimum l'irritation de la peau et/ou les réponses immunologiques, est basée sur un système d'administration transdermique (SAT) dans lequel le médicament est modifié pour former une solution vraie dans un complexe constitué de solvants et de modificateurs de solvants et de solutés particuliers en combinaison avec des stabilisants de la peau. L'absorption du médicament est facilitée davantage et rendue plus rapide par l'addition de Forskolin ou d'une autre source d'énergie cellulaire, à savoir l'induction de AMPc ou GMPc. La sélection de solvants et de modificateurs de solvants et de solutés spécifiques ainsi que d'autres ingrédients fonctionnels et de leurs doses est définie de manière à obtenir un équilibre entre la somme moles-moments [(quantité molaire de chaque ingrédient individuel) X (moment dipolaire de cet ingrédient)] du système d'administration et la somme des moments molaires de la composition dans laquelle le médicament est dissous. De préférence, les forces de Van der Waals du système d'administration sont aussi adaptées de façon similaire aux forces de Van der Waals de la composition totale, c'est-à-dire, le système d'administration plus l'agent actif.
Kirby Kenneth B.
Pettersson Berno
Blake Cassels & Graydon Llp
Transdermal Technologies Inc.
LandOfFree
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