Compositions for use in controling the shedding of hair and...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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167/208, 260/251

C07D 239/47 (2006.01) A61K 8/49 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61Q 7/00 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 239/46 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 239/95 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01)

Patent

CA 2024156

L'invention concerne une composition destinée à être utilisêe pour freiner la chute des cheveux et pour induire et stimuler leur croissance, caractérisée par le fait qu'elle contient .dans un milieu physiologiquement acceptable, au moins un composé répondant à la formule générale: (voir formule I) dans laquelle R désigne un atome d'hydrogène, un radical alkyle, saturé et linéaire en C1-C8 ou forme avec le cycle pyrimidine un cycle hydrocarboné de formule: (voir formule II) où n est égal à 1, 2 ou 3: X désigne (i) un atome d'hydrogène; (ii) un groupement de formule (voir formule III) dans laquelle R1 et R2, identiques ou différents, dési- gnent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle saturé en C1-C12, linéaire ou ramifié, pouvant être substitué par un atome d'halogène ou un radical trifluorométhyle, un groupe alcényle linéaire en C2-C12, un groupe cycloalkyle en C3-C10, un groupe en C7-C12 ou un groupement aryle répondant à la formule: (voir formule IV) dans laquelle R9 et R10, identiques ou différents, dési- gnent un atome d'hydrogène ou d'halogène, ou un groupe alkyle en C1-C4, hydroxyle ou alcoxy en C1-C4; ou bien R1 et R2 forment avec l'atome d'azote auquel ils sont reliés, un hétérocycle, saturé ou insaturé, choisi parmi les grou- pes aziridino, azétidino, pyrrolidino, pipéridino, hexa- méthylèneimino, heptaméthylèneimino, octaméthylèneimino, tétrahydropyridino, dihydropyridino, pyrrole, pyrazole, imidazole, triazole, alkyl-4 pipérazino, morpholino et thiomorpholino; (iii) un groupement -OR3, dans lequel R3 désigne un radical alkyle saturé en C1-C12, linéaire ou ramifié, pouvant être substitué par un atome d'halogène ou un radical trifluorométhyle, un radical alcényle linéaire en C2-C12, un radical cycloalkyle en C3-C10, un radical aralkyle en C7-C12, un radical phényle éventuellement substitué par un ou deux groupements qui, indépendamment l'un de l'autre, désignent un atome d'halogène, un radical alkyle en C1-C6, un radical alcoxy en C1-C6, ou un radical trifluorométhyle; ou (iv) un groupement -SR4, dans lequel R4 a la même signification que R3; Y désigne un atome d'oxygène ou un groupement -OSO3.crclbar.; R' désigne un atome d'hydrogène ou l'un des radicaux suivants: (voir formule V) dans lesquels R5 et R6 représentent des radicaux alkyle inférieurs en C1-C4; R7 et R8 désignent un atome d'hydro- gène ou un radical alkyle inférieur en C1-C4, à condition qu'ils ne désignent pas simultanément un atome d'hydro- gène; ou l'un de ses sels d'addition d'acides physiologi- quement acceptables. Les composés de formule (I), en plus du fait qu'ils sont efficaces pour la repousse des cheveux et notamment pour induire et stimuler leur croissance et freiner leur chute, présentent une activité anti-hyperten- sive sensiblement nulle ou plus faible que celle du diamino-2,4 pipéridino-6 pyrimidine oxyde-3 ou Minoxidil.

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