A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/366 (2006.01) A61K 31/665 (2006.01)
Patent
CA 2570419
An invention that adduces cogent evidence to establish that oxygenated dibenzo- .alpha.-pyrones (DBPs and their conjugates), the major bioactives of shilajit (Ayurvedic vitalizer), have their origin, at least partly, in EPA and DHA. Earlier research has shown that, in mammals, C-20 PUFAs are metabolized by oxygenases and other enzymes to produce short-lived prostaglandins, leukotrienes and thromboxanes that bind to specific G-protein-coupled receptors and signal cellular responses, e.g., inflammation, vasodilation, blood pressure, pain etc. But never before it was suggested/shown that C20:5n- 3 PUFAs, e.g., EPA (and DHA), are transformed into stable aromatic metabolites, DBPs, which elicit a large array of bioactivities in the producer organisms and also control the synthesis and metabolism of arachidonate- derived prostaglandins. The major beneficial effects attributed to EPA and DHA are now found to be largely contributed by DBPs and their aminoacyl conjugates and the dibenzo-.alpha.-pyrone-chromoproteins (DCPs). Because of the highly unstable nature of EPA and DHA, when administered, they are metabolized into a large array of uncontrolled products, several of which are systemically undesirable. By contrast, DBPs, because of their stability, perform the biological response modifier (BRM) functions in a directed and sustained way. Many of the biological effects of DBPs described in this invention, were earlier attributed to EPA and DHA, - the precursors of DBPs.
La présente invention fournit la preuve que les dibenzo-.alpha.-pyrones (DBP et leurs conjugués) oxygénés, les principaux agents bioactifs du shilajit (vitalisant ayurvédique), sont issus, du moins en partie, du EPA et du DHA. Les recherches menées ont démontré que chez les mammifères, les acides gras polyinsaturés C-20 sont métabolisés par les oxygénases et d'autres enzymes pour produire des prostaglandines, des leucotriènes et des thromboxanes à durée de vie très brève, qui se fixent à des récepteurs couplés aux protéines G spécifiques et transmettent les signaux liés aux réponses cellulaires, comme l'inflammation, la vasodilatation, la pression sanguine, la douleur, etc. Cependant, jusqu'ici, personne n'avait suggéré ou démontré que les acides gras polyinsaturés C20:5n-3 (et C22:6n-3), par exemple, l'EPA (et le DHA), sont transformés en métabolites aromatiques stables, des DBP, qui déclenchent un grand nombre de bioactivités dans les organismes producteurs et contrôlent également la synthèse et le métabolisme des prostaglandines dérivées de l'arachidonate. Les principaux effets positifs attribués à l'EPA et au DHA sont en grande partie dus aux DBP et à leurs conjugués aminoacyl et aux chromoprotéines dibenzo-.alpha.-pyrone (DCP). L'EPA et le DHA, en raison de leur nature hautement instable lorsqu'ils sont administrés, sont métabolisés sous forme de grands réseaux de produits non contrôlés, dont certains sont systématiquement indésirables. Par opposition, les DBP, grâce à leur stabilité, réalisent les fonctions de modificateur de la réponse biologique (MRB) de façon directe et soutenue. De nombreux effets biologiques des DBP, attribués auparavant à l'EPA et au DHA, les précurseurs des DBP, sont décrits dans la présente invention.
Ghosal Shibnath
Borden Ladner Gervais Llp
Natreon Inc.
LandOfFree
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