Compound inhibiting dipeptidyl peptidase iv

Details Compound inhibiting dipeptidyl peptidase iv Compound inhibiting dipeptidyl peptidase iv

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/12 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/4035 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/4725 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 473/34 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)

Patent

CA 2514191

The invention aims to provide a dipeptidyl peptidase IV inhibitor which is satisfactory in respect of activity, stability and safety and has an excellent action as a pharmaceutical agent. The invention is directed to a compound represented by the following general formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (see formula I) wherein R1 and R2 each represents hydrogen, an optionally substituted C1-6 alkyl group, or -COOR5 whereupon R5 represents hydrogen or an optionally substituted C1-6 alkyl group, or R1 and R2, together with a carbon atom to which they are bound, represent a 3- to 6-membered cycloalkyl group, R3 represents hydrogen or an optionally substituted C6-10 aryl group, R4 represents a hydrogen or a cyano group, D represents -CONR6-, -CO- or -NR 6CO-, R6 represents hydrogen or an optionally substituted C1-6 alkyl group, E represents -(CH2)m- whereupon m is an integer of 1 to 3, -CH2OCH2-, or -SCH2-, n is an integer of 0 to 3, and A represents an optionally substituted bicyclic heterocyclic group or bicyclic hydrocarbon group.

Inhibiteur de dipeptidyl peptidase IV possédant des propriétés satisfaisantes en matière d'activité, de stabilité et de sécurité, et qui présente une excellente activité thérapeutique. L'invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. [Dans la formule, R?1¿ et R?2¿ représentent chacun hydrogène, alkyle en C¿1-6? éventuellement substitué ou COOR?5¿, ou R?1¿ et R?2¿ forment avec l'atome de carbone auquel ils sont liés un cycloalkyle à 3 ou 6 chaînons ; R?5¿ représente hydrogène ou alkyle en C¿1-6? éventuellement substitué ; R?3¿ représente hydrogène ou aryle en C¿1-6? éventuellement substitué ; R?4¿ représente hydrogène ou cyano ; D représente CONR?6¿-, -CO- ou NR?6¿CO- ; R?6¿ représente hydrogène ou alkyle en C¿1-6? éventuellement substitué ; E représente (CH¿2?)¿m?- (m représentant un nombre entier compris entre 1 et 3), -CH¿2?OCH¿2?- ou SCH¿2?- ; n représente un nombre entier compris entre 0 et 3 ; et A représente un groupe hétérocyclique bicyclique éventuellement substitué ou un groupe hydrocarbure bicyclique.]

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