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C - Chemistry, Metallurgy

07

C

167/242, 167/248

C07C 323/60 (2006.01) C07C 317/44 (2006.01) C07C 323/52 (2006.01) C07C 327/32 (2006.01) C07D 333/34 (2006.01)

Patent

CA 2003718

Compounds of general formula I: (see fig. I) wherein: R1 represents a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl, phenyl, thiophenyl, substituted phenyl, phenyl (C1-C6) alkyl, heterocyclyl, (C1-C6) alkylcarbonyl phenacyl or substituted phenacyl group or, when n = O, R1 represents SRx, wherein Rx represents a group: (see fig. II) R2 represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, phenyl(C1-C6)alkyl, cycloalkyl(C1-C6)alkyl or cycloalkenyl (C1-C6)alkyl group; R3 represents an amino acid residue with R or S stereochemistry or a C1-C6 alkyl, benzyl, (C1-C6 alkoxy)benzyl or benzyloxy(C1-C6 alkyl) group; R4 represents a hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; R5 represents a hydrogen atom or a methyl group; n is an integer having the value 0, 1 or 2; and A represents a C1-C6 hydrocarbon chain, optionaly substituted with one or more C1-C6 alkyl, phenyl or substituted phenyl groups; and their salts and N-oxides are coliagenase inhibitors are and useful in the management of disease involving tissue degradation and/or the promotion of wound healing. Diseases involving tissue degradation include arthropathy (particularly rheumatoid arthritis), inflammation, dermatological diseases, bone resorption diseases and tumour invasion.

Composés de formule générale I : (voir fig. I) où : R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C6, phényle, thiophényle, phényle substitué, phénylalkyle en C1-C6, hétérocyclyle, alkyle en C1-C6-carbonylphénacyle ou phénacyle substitué ou, lorsque n = O, R1 représente SRx, où Rx représente un groupe : (voir fig. II), R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C6, alkényle en C1-C6, phénylalkyle en C1-C6, cycloalkyl-alkyle en C1-C6 ou cycloalkényl-alkyle en C1-C6; R3 représente un résidu acide aminé R ou S (du point de vue stéréochimique) ou un groupe alkyle en C1-C6, benzyle, alcoxy en C1-C6-benzyle ou benzyloxy-alkyle en C1-C6; R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C6; R5 représente un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; n est un nombre entier correspondant à 0, 1 ou 2; et A représente une chaîne hydrocarbonée en C1-C6, facultativement substituée par un ou plusieurs groupes alkyle en C1-C6, phényle ou phényle substitué; et leurs sels et leurs N-oxydes; ces composés sont des inhibiteurs de collagénase et sont utiles pour traiter des maladies caractérisées par une dégradation tissulaire et/ou pour favoriser la guérison des plaies. Parmi les maladies faisant intervenir la dégradation des tissus figurent l'arthropathie (et particulièrement la polyarthrite rhumatoïde), l'inflammation, les maladies dermatologiques, les maladies comportant la résorption osseuse et l'invasion tumorale.

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