C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 277/46 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 231/40 (2006.01) C07D 241/20 (2006.01) C07D 263/48 (2006.01) C07D 285/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2554686
Compounds of Formula (I) wherein: R1 is methyl; R2 is selected from -C (O) NR4R5, SO2NR4R5, S (O) pR4 and HET-2; HET-1 is a 5- or 6-membered, optionally substituted C-linked heteroaryl ring; HET-2 is a 4-, 5- or 6-membered, C- or N- linked optionally substituted heterocyclyl ring; R3 is selected from halo, fluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, methyl, methoxy and cyano; R4 is selected from for example hydrogen, optionally substituted (1-4C) alkyl and HET-2; R5 is hydrogen or (1-4C) alkyl; or R4 and R5 together with the nitrogen atom to which they are attached may form a heterocyclyl ring system as defined by HET-3; HET-3 is for example an optionally substituted N-linked, 4, 5 or 6 membered, saturated or partially unsaturated heterocyclyl ring; p is (independently at each occurrence) 0, 1 or 2; m is 0 or 1; n is 0, 1 or 2; provided that when m is 0, then n is 1 or 2; or a salt, pro drug or solvate thereof, are described. Their use as GLK activators, pharmaceutical compositions containing them and processes for their preparation are also described.
L'invention concerne des composés de formule (I), un sel, un promédicament ou un solvate desdits composés. L'invention concerne leur utilisation en tant qu'activateurs de la GLK, des compositions pharmaceutiques les contenant ainsi que des procédés pour leur préparation. Dans la formule (I), R?1¿ représente méthyle ; R?2¿ est sélectionné parmi -C(O)NR?4¿R?5¿, SO¿2?NR?4¿R?5¿, S(O)¿p?R?4¿ et HET-2 ; HET-1 représente un cycle hétéroaryle lié à C, éventuellement substitué, à 5 ou 6 chaînons ; HET-2 représente un cycle hétérocyclyle éventuellement substitué, lié à C ou N, à 4, 5 ou 6 chaînons ; R?3¿ est sélectionné parmi halo, fluorométhyle, difluorométhyle, trifluorométhyle, méthyle, méthoxy et cyano ; R?4¿ est sélectionné par exemple parmi hydrogène, alkyle (C¿1?-C¿4?) éventuellement substitué et HET-2 ; R?5¿ représente hydrogène ou alkyle (C¿1?-C¿4?) ; ou R?4¿ et R?5¿ avec l'atome d'azote auquel ils sont liés peuvent former un système cyclique hétérocyclyle tel que défini par HET-3 ; HET-3 représente par exemple un cycle hétérocyclyle saturé ou partiellement insaturé, à 4, 5 ou 6 chaînons, lié à N, éventuellement substitué ; p représente (indépendamment, à chaque fois) 0, 1 ou 2 ; m représente 0 ou 1 ; n représente 0, 1 ou 2 ; à condition que lorsque m représente 0, alors n représente 1 ou 2.
Johnstone Craig
Mckerrecher Darren
Pike Kurt Gordon
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1532286