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C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 239/20 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 239/22 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01)

Patent

CA 2294882

There are provided novel compounds of formula (I) including their 3,4- dihydropyrimidine tautomer form, wherein R1, R2, R3, R4, R5, X and n are as defined in the specification, and optical isomers and racemates thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, compositions containing them and their use in therapy. The compounds are antagonists of N-type neuronal calcium channels useful in the treatment of cerebrovascular ischaemia and pain.

L'invention, qui concerne des composés représentés par la formule (I), y compris leur forme tautomère 3,4-dihydropyrimidine, dans laquelle R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿, R?5¿, X ainsi que n sont tels que définis dans le descriptif, porte également sur leurs isomères optiques et leurs composés racémiques ainsi que sur leurs sels acceptables du point de vue pharmaceutique. Elle a trait, de surcroît, aux procédés permettant de les préparer et à des compositions les renfermant ainsi qu'à l'usage qui en fait en matière de thérapie. Ces composés, qui sont des antagonistes des canaux calciques neuronaux, se révèlent efficaces s'agissant de traiter l'ischémie cérébro-vasculaire et la douleur.

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