C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 311/16 (2006.01) A61K 31/32 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01)
Patent
CA 2396059
Compounds that modulate gene expression through the estrogen receptor (ER) are disclosed having formula (I), as well as pharmaceutical compositions containing the same wherein R1, R2, R3, n and p are as defined here. In a specific embodiment, the compounds are selective modulators for ER-.beta. over ER-.alpha.. Methods are also disclosed for modulating ER-.beta. in cells and/or tissues expressing the same, including cells and/or tissues that preferentially express ER-.beta.. More generally, methods for treating estrogen-related conditions are also disclosed, including conditions such as breast cancer, testicular cancer, osteoporosis, endometriosis, cardiovascular disease, hypercholesterolemia, prostatic hypertrophy, prostatic carcinomas, obesity, hot flashes, skin effects, mood swings, memory loss, urinary incontinence, hairloss, cataracts, natureal hormonal imbalances, and adverse reproductive effects associated with exposure to environmental chemicals.
L'invention concerne des composés qui modulent l'expression génique du récepteur d'oestrogènes (ER), ainsi que des compositions pharmaceutiques les renfermant. Les composés sont représentés par la formule (I) dans laquelle R¿1?, R¿2?, R¿3?, n et p sont tels que définis dans la description. Dans un mode de réalisation spécifique, les composés sont des modulateurs sélectifs pour ER-.beta. sur ER-.alpha.. L'invention concerne également des procédés de modulation de ER-.beta. dans des cellules et/ou des tissus les exprimant, y compris des cellules et/ou des tissus qui expriment de préférence ER-.beta.. De façon plus générale, l'invention concerne des méthodes de traitement de maladies liées aux oestrogènes, dont le cancer du sein, le cancer de la testicule, l'ostéoporose, l'endométriose, les maladies cardiovasculaires, l'hypercholestérolémie, l'hypertrophie prostatique, les carcinomes de la prostate, l'obésité, les bouffées de chaleur, les troubles cutanés, les sautes d'humeur, l'amnésie, l'incontinence urinaire, la chute de cheveux, la cataracte, les déséquilibres hormonaux naturels, et les problèmes de reproduction associés à l'exposition à des produits chimiques présents dans l'environnement.
Bhagwat Shripad
Khammungkhune Sak
Mckie Jeffrey A.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
Signal Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1974266