A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 271/10 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)
Patent
CA 2559507
There is disclosed a structural genus of compounds, defined according to coordinates in three-dimensional space, that bind amino moieties on neighboring residues in a tyrosine residue 29 pocket of the matrix protein component of the HIV-1 preintegration complex (PIC), thereby preventing the PIC from binding to karyopherin a and preventing nuclear importation and integration of the HIV-1 viral genome into the host cell DNA, thereby preventing viral infection. The compounds may be utilized alone or in combinations with known inhibitors for preventing or inhibiting HIV-1 infection.
L'invention concerne un genre structurel de composés, défini en fonction de coordonnées dans un espace tridimensionnel, qui lie des fractions amino sur des résidus voisins dans une poche de résidu de tyrosine 29 du composé de protéine matricielle du complexe de préintégration (PIC) du VIH-1, empêchant ainsi au PIC de se lier à la kariophérine .alpha. et empêchant l'importation nucléaire et l'intégration du génome viral du VIH-1 dans l'ADN de cellule hôte, empêchant ainsi une infection virale. Le composé peut être utilisé seul ou en combinaison avec des inhibiteurs connus afin de prévenir ou d'inhiber l'infection par VIH-1.
Bajorath Jurgen
Godden Jeffrey W.
Haffar Omar K.
Cytokine Pharmasciences Inc.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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