C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/087 (2006.01) A61K 31/335 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) C07D 303/32 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07K 5/027 (2006.01) C07K 5/062 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01) C07K 5/08 (2006.01)
Patent
CA 2565407
Peptide-based compounds including heteroatom-containing, three-membered rings efficiently and selectively inhibit specific activities of N-terminal nucleophile (Ntn) hydrolases. The activities of those Ntn having multiple activities can be differentially inhibited by the compounds described. For example, the chymotrypsinlike activity of the 20S proteasome may be selectively inhibited with the inventive compounds. The peptide-based compounds include an epoxide or aziridine, and functionalization at the N- terminus. Among other therapeutic utilities, the peptide-based compounds are expected to display anti-inflammatory properties and inhibition of cell proliferation.
La présente invention concerne des composés à base peptidique qui comprennent des noyaux à trois éléments, contenant des hétéroatomes, et qui permettent d'inhiber de manière efficace et sélective des activités spécifiques d'hydrolases nucléophiles à terminaison N (Ntn). Les activités des Ntn présentant plusieurs activités peuvent être inhibées de manière différenciée par les composés mentionnés. Par exemple, l'activité de type chymotrypsine du protéasome 20S peut être inhibée de manière sélective par les composés de cette invention. Les composés à base peptidique comprennent un époxyde ou une aziridine et une fonctionnalisation à la terminaison N. Ces composés à base peptidique doivent présenter, entre autres utilités thérapeutiques, des propriétés anti-inflammatoires et une capacité d'inhibition de la prolifération cellulaire.
Borchardt Ronald T.
Bunin Barry A.
Crews Craig M.
Laidig Guy J.
Musser John H.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Proteolix Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1655575