C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 317/28 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/277 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) C07C 255/32 (2006.01) C07C 255/36 (2006.01) C07C 255/41 (2006.01) C07C 255/42 (2006.01) C07C 317/46 (2006.01) C07C 327/40 (2006.01) C07C 327/44 (2006.01) C07D 209/18 (2006.01)
Patent
CA 2182949
The present invention relates to organic molecules capable of modulating tyrosine kinase signal transduction and particularly KDR/FLK-1 receptor signal transduction in order to regulate and/or modulate vasculogenesis and angiogenesis. The invention is based, in part, on the demonstration that KDR/FLK-1 tyrosine kinase receptor expression is associated with endothelial cells and the identification of vascular endothelial growth factor (VEGF) as the high affinity ligand of FLK-1. These results indicate a major role for KDRJFLK-1 in the signaling system during vasculogenesis and angiogenesis. Engineering of host cells that express FLK-1 and the uses of expressed FLK-1 to evaluate and screen for drugs and analogs of VEGF involved in FLK-1 modulation by either agonist or antagonist activities is also described. The invention also relates to the use of the disclosed compounds in the treatment of disorders, including cancer, diabetes, hemangioma and Kaposi's sarcoma, which are related to vascylogenesis and angiogenesis.
La présente invention se rapporte à des molécules organiques susceptibles de moduler la transduction de signaux de tyrosine-kinase, et plus particulièrement à la transduction de signaux de récepteur KDR/FLK-1 (récepteur contenant le domaine d'insertion de kinase/kinase de foie foetal 1), afin de réguler et/ou moduler la vasculogenèse et l'angiogenèse. L'invention est en partie fondée sur le fait que, comme il a été démontré, l'expression du récepteur tyrosine-kinase KDR/FLK-1 est associée aux cellules endothéliales, ainsi que sur l'identification du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGF) comme ligand à haute affinité du récepteur FLK-1. Ces résultats indiquent que le récepteur KDR/FLK-1 a un rôle majeur à jouer dans le système de signalisation au cours de la vasculogenèse et de l'angiogenèse. La synthèse de cellules hôtes qui expriment le récepteur FLK-1, et les utilisations du récepteur FLK-1 exprimé pour évaluer et sélectionner des médicaments et des analogues de VEGF impliqués dans la modulation du récepteur FLK-1, soit par des activités agonistes soit par des activités antagonistes, sont également décrites. L'invention se rapporte également à l'utilisation des composés décrits pour traiter certaines affections, y compris le cancer, le diabète, les hémangiomes et le sarcome de Kaposi, qui sont associées à la vasculogenèse et à l'angiogenèse.
App Harald
Gazit Aviv
Levitzki Alexander
Mcmahon Gerald M.
Tang Cho Peng
Mccarthy Tetrault Llp
Sugen Inc.
Yissum Research Development Company Of The Hebrew University In
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2034521