C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 69/736 (2006.01) A61K 31/216 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) C07C 69/734 (2006.01)
Patent
CA 2521589
Agents useful for the treatment of various metabolic disorders, such as insulin resistance syndrome, diabetes, hyperlipidemia, fatty liver disease, cachexia, obesity, atherosclerosis and arteriosclerosis are disclosed. Formula (I) wherein n is 1 or 2; m is 2 or 3; q is 0 or 1; t is 0 or 1; R2 is alkyl having from 1 to 3 carbon atoms; R3 is hydrogen, halo, alkyl having from 1 to 3 carbon atoms, or alkoxy having from 1 to 3 carbon atoms; A is phenyl, unsubstituted or substituted by 1 or 2 groups selected from: halo, alkyl having 1 or 2 carbon atoms, perfluoromethyl, alkoxy having 1 or 2 carbon atoms, and perfluoromethoxy; or cycloalkyl having from 3 to 6 ring carbon atoms wherein the cycloalkyl is unsubstituted or one or two ring carbons are independently mono-substituted by methyl or ethyl; or a 5 or 6 membered heteroaromatic ring having 1 or 2 ring heteroatoms selected from N, S and O and the heteroaromatic ring is covalently bound to the remainder of the compound of formula I by a ring carbon; and R1 is hydrogen or alkyl having 1 or 2 carbon atoms. Alternatively, when R1 is hydrogen, the biologically active agent can be a pharmaceutically acceptable salt of the compound of Formula (I).
La présente invention a trait à des agents utiles pour le traitement de divers désordres métaboliques, tels que le syndrome de la résistance à l'insuline, le diabète, l'hyperlipémie, la maladie de la stéatose hépatique, la cachexie, l'obésité, l'athérosclérose et l'artériosclérose. Les agents sont de formule (I), dans laquelle : n est 1 ou 2 ; m est 2 ou 3 ; q est 0 ou 1 ; t est 0 ou 1 ; R?2¿ est alkyle ayant 1 à 3 atomes de carbone ; R?3¿ est hydrogène, alkyle ayant 1 à 3 atomes de carbone, ou alcoxy ayant 1 à 3 atomes de carbone ; A est phényle, substitué ou non substitué par 1 ou 2 groupes choisis parmi : halo, alkyle ayant 1 ou 2 atomes de carbone, perfluotométhyle, alcoxy ayant 1 ou 2 atomes de carbone, et perfluorométhoxy ; ou cycloalkyle ayant 3 à 6 atomes de carbone cycliques dans lequel le cycloalkyle est non substitué ou un ou deux carbones cycliques sont indépendamment mono-substitués par méthyle ou éthyle ; ou un noyau hétéroaromatique de 5 ou 6 chaînons ayant 1 ou 2 hétéroatomes cycliques choisis parmi N, S et O et le noyau hétéroaromatique est en liaison covalente avec le reste du composé de formule (I) par un carbone cyclique ; et R?1¿ est hydrogène ou alkyle ayant 1 ou 2 atomes de carbone. En variante, lorsque R?1¿ est hydrogène, l'agent biologiquement actif peut être un sel pharmaceutiquement acceptable du composé de formule (I).
Hodge Kirvin L.
Kaufman Robert J.
Lee Albert
Sharma Shalini
von Borstel Reid W.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Wellstat Therapeutics Corporation
LandOfFree
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