C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/06 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) C07D 411/04 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01)
Patent
CA 2410233
The present invention concerns compounds of formula (I) a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a pharma-ceutically acceptable acid addition salt thereof, wherein -a1=a2-a3=a4- is a bivalent radical wherein one or two of a1 to a4 are nitrogen and the remaining a1 to a4 are -CH=; -Z1-Z2- is a bivalent radical; -A- is a bivalent radical of formula - N(R6)-Alk2- or a 5, 6 or 7-membered saturated heterocycle containing one or two nitrogen atoms; R1, R2 and R3 are each independently selected from hydrogen, C1-6alkyl, hydroxy, halo and the like; Alk1 and Alk2 are optionally substituted C1-6alkanediyl; R5 is a radical of formula (d-1), (d-2), (d-3), (d- 4), (d-5) wherein n is 1 or 2; p1 is 0, and p2 is 1 or 2; or p1 is 1 or 2, and p2 is 0; X is oxygen, sulfur or =NR9; Y2 is oxygen or sulfur; R7 is hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, phenyl or phenylmethyl; R8 is C1-6alkyl, C3- 6cycloalkyl phenyl or phenylmethyl; R9 is cyano, C1-6alkyl, C3-6cyclo-alkyl, C1-6alkyloxycarbonyl or aminocarbonyl; R10 is hydrogen or C1-6alkyl; and Q is a bivalent radical. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating conditions which are related to disturbed fundic accomodation.
L'invention concerne des composés qui correspondent à la formule (I), une forme stéréochimiquement isomère de ces composés, une forme N-oxyde de ces composés ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable de ces composés. Dans cette formule : -a?1¿=a?2¿-a?3¿=a?4¿- représente un radical bivalent dans lequel un ou deux éléments de a?1¿ à a?4 ¿représentent azote et les éléments restants de a?1¿ à a?4¿ représentent CH ; -Z?1¿-Z?2¿- représente un radical bivalent; -A- représente un radical bivalent correspondant à la formule -N(R?6¿)-Alk?2¿- ou un hétérocycle saturé à 5, 6 ou 7 chaînons contenant un ou deux atomes d'azote; R?1¿, R?2¿ et R?3¿ sont chacun sélectionnés indépendamment parmi hydrogène, alkyle C¿1-6?, hydroxy, halo et analogues; Alk?1¿ et Alk?2¿ peuvent être substitués par alcanédiyle C¿1-6?; R?5¿ est un radical correspondant à une des formules (d-1), (d-2), (d-3), (d-4) ou (d-5), où : n vaut 1 ou 2; p?1¿ vaut 0 et p?2¿ vaut 1 ou 2; ou p?1¿ vaut 1 ou 2 et p?2¿ vaut 0; X représente oxygène, souffre ou =NR?9¿; Y?2¿ représente oxygène ou souffre; R?7¿ représente hydrogène, alkyle C¿1-6?, cycloalkyle C¿3-6?, phényle ou phénylméthyle; R?8¿ représente alkyle C ¿1-6?, cycloalkyle C¿3-6,? phényle ou phénylméthyle; R?9¿ représente cyano, alkyle C¿1-6?, cycloalkyle C¿3-6?, alkyloxycarbonyle C¿1-6? ou aminocarbonyle; R?10¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1-6? et Q représente un radical bivalent. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces produits, des formulations comprenant ces produits et leur utilisation en tant que médicaments, en particulier pour traiter des états liés à l'accommodation fundique perturbée.
Alcazar-Vaca Manuel Jesus
Andres-Gil Jose Ignacio
Bartolome-Nebreda Jose Manuel
de Bruyn Marcel Frans Leopold
Fernandez-Gadea Francisco Javier
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
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