Compounds having activity in correcting mutant cftr cellular...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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Details

C07C 233/75 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01)

Patent

CA 2742905

The present invention relates to a compound which is characterized by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate thereof, wherein the ring systems A and B are independently selected from a monosaccharide, aryl (preferably phenyl), a heteroaryl or cycloalkyl (preferably cyclohexan), preferably with all substituents in equatorial configurations; R1 is independently selected from alkyl (preferably C1 to C6), a substituted or unsubstituted phenyl, preferably CH3; R2 is H, alkyl (preferably C1 to C6), a carbohydrate in a glycosidic .beta.-linkage, preferably H; R3, R4, R5, and R6 are independently selected from H, (OH) hydroxy, alkyl preferably C1 to C6, alkoxy (preferably C1 to C6), amino, alkylamino (preferably C1 to C6), halogen, benzylamino, or benzoylamino; X is O, NH, alkylamino (NR), CO, S; and Y is O, NH, alkylamino (NR), CO, S. The present invention also relates to the compound of the invention and, optionally, a pharmaceutically acceptable carrier, for use in the treatment of (for treating) and/or preventing a disease or medical condition which is associated with mutant CFTR.

La présente invention concerne un composé qui se caractérise par la formule (I) ou un sel, un solvate, un hydrate pharmaceutiquement acceptable de ce dernier, dans lequel les systèmes de cycle A et B sont indépendamment sélectionnés parmi un monosaccharide, un aryle (de préférence phényle), un hétéroaryle ou un cycloalkyle (de préférence cyclohexane), préférablement avec tous les substituants présents dans des configurations équatoriales; R1 est indépendamment sélectionné parmi alkyle (de préférence C1 à C6), un phényle substitué ou non substitué, de préférence CH3; R2 représente H, alkyle (de préférence C1 à C6), un hydrate de carbone dans une liaison glycosidique ß, de préférence H; R3, R4, R5 et R6 sont indépendamment sélectionnés parmi H, (OH) hydroxy, alkyle (de préférence C1 à C6), alcoxy (de préférence C1 à C6), amino, alkylamino (de préférence C1 à C6), halogène, benzylamino ou benzoylamino; X représente O, NH, alkylamino (NR), CO, S; et Y représente O, NH, alkylamino (NR), CO, S. La présente invention porte également sur un composé selon l'invention et, facultativement, sur un véhicule pharmaceutiquement acceptable, destiné à être utilisé dans le traitement (pour traiter) et/ou pour prévenir une maladie ou un trouble médical qui est associé à un CFTR mutant.

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