C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/00 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/10 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07K 5/06 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2437594
Compounds having the formula (I), wherein E is formula (E1), (E2), (E3), or - NR11R12; G is a novel side chain selected from C2-6alkenyl, A3-aryl, -OR18, heteroaryl, A1-cyano, A2-OR17, A1-C(=O)R18, A1-CO2R18, A1-CO2R18, A1- C(=O)NR18R19, A1-OC(=O)R18, A1-NR18C(=O)R19, A1-OC(=O)NR18R19, A1-NR18CO2R19, A1-NR18SO2R17, A1-SO2R17, A1-NR20C(=O)NR18R19, and A1-SR18; or when y is O or when W is not NHR22, G may be A1-heterocyclo, wherein A1 is a bond, C1- 6alkylene or C2-6alkenylene, A2 is C1-6alkylene or C2-6alkenylene, and A3 is C2-6alkenylene; W is selected from-NR21R22, -OR23, -NR21C(=O)R24, -NR21CO2R24, amidino, guanidino, or a heteroaryl, heterocyclo, or C3-7cycloalkyl as defined in the specification, and X and R1 through R24 are as defined in the specification, are effective as modulators of melanocortin-receptors, particularly MC-1R and MC-4R.
L'invention porte sur les composés de formule (I), dans laquelle E désigne (E1), (E2), (E3) ou NR¿11?R¿12 ?; G désigne une nouvelle chaîne latérale sélectionnée dans le groupe constitué d'alcényle C¿2-6?, A¿3?-aryle, -OR¿18?, hétéroaryle, A¿1?-cyano, A¿2?-OR¿17?, A¿1?-C(=O)R¿18?, A¿1?-CO¿2?R¿18?, A¿1?-CO¿2?R¿18?, A¿1?-C(=O)NR¿18?R¿19?, A¿1?-OC(=O)R¿18?, A¿1?-NR¿18?C(=O)R¿19?, A¿1?-OC(=O)NR¿18?R¿19?, A¿1?-NR¿18?CO¿2?R¿19?, A¿1?-NR¿18?SO¿2?R¿17?, A¿1?-SO¿2?R¿17?, A¿1?-NR¿20?C(=O)NR¿18?R¿19?, et A¿1-?SR¿18?; ou lorsque que Y désigne O ou lorsque W n'est pas NHR¿22?, G peut être A¿1?-hétérocyclo, où A¿1? désigne une liaison, alcylène C¿1-6? ou alcénylène C¿2-6 ?, A¿2? désigne un alcylène C¿1-6 ?ou un alcénylène C¿2-6?, et A¿3? désigne un alcénylène C¿2-6?; W est sélectionné dans le groupe constitué de -NR¿21?R¿22?, -OR¿23?, -NR¿21?C(=O)R¿24?, -NR¿21?CO¿2?R¿24?, amidino, guanidino, ou un hétéroaryle, hétérocyclo, ou cycloalkyle C¿3-7? tels que définis dans les revendications, et X et R¿1? à R¿24? sont tels que définis dans les revendications et sont efficaces comme modulateurs des récepteurs de la mélanoortine, plus particulièrement MC-1R et MC-4R.
Herpin Timothy
Lawrence R. Michael
Macor John
Morton George C.
Poindexter Graham S.
Bristol-Myers Squibb Company
Dimock Stratton Llp
LandOfFree
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