C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/5517 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2554382
Compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein: X represents NR or O; R represents hydrogen, C1-8 alkyl or SO2[C,1-8 alkyl]; W represents N or CH; Y and Y' independently represent hydrogen, halogen, OH, CF3, OCF3, CN, NH2 C1-8 alkyl, C1-8 alkyloxy or C3-8cycloalkyl; Ring A represents a heterocyclic ring containing at least one nitrogen atom; Z represents a direct link, C1-8 alkyl or C3-8 cycloalkyl; R1 represents R2, OR2, OR 3-R4, N(R2)[C1-8 alkylene]aR4; NCOR2, or SR4; R2 and R4 independently represent hydrogen, C3-8 cycloalkyl, CF3, Ar or Het; R3 represents a direct link or C1-8 alkyl; is 0 or 1; Ar represents an aromatic ring, optionally fused to a heterocyclic ring, and/or optionally substituted with one or more groups as described below; Het represents a heterocyclic ring optionally substituted with one or more groups as described below, and/or optionally fused to an aromatic ring which is optionally substituted with one or more groups as described below; at each occurrence C1-8alkyl, C1-8alkylene and C3- 8cycloalkyl may be independently optionally substituted with one or more groups as described below; substituent groups for Ar, Het, C1-8alkyl, C1- 8alkylene and C3-8cycloalkyl referred to the above are independently selected from hydrogen, halogen, C1-8alkyl, C1-8alkyloxy, S[C1-8alkyl], CN, CF3, NH2 and OH; are useful for treating anxiety, cardiovascular disease (including angina, atherosclerosis, hypertension, heart failure, edema, hypernatremia), dysmenorrhoea (primary and secondary), endometriosis, emesis (including motion sickness), intrauterine growth retardation, inflammation (including rheumatoid arthritis), mittelschmerz, preclampsia, premature ejaculation, premature (preterm) labor and Raynaud's disease.
L'invention concerne des composés répondant à la formule (I), ou un dérivé pharmaceutiquement acceptable de ces derniers. Dans cette formule, X représente NR ou O; R désigne un hydrogène, un alkyle en C¿1-8? ou un SO¿2?[alkyle en C¿1-8?] ; W désigne N ou CH ; Y et Y' désignent chacun un hydrogène, un halogène, OH, CF¿3?, OCF¿3?, CN, NH¿2?, un alkyle en C¿1-8?, un alkyloxy en C¿1-8? ou un cycloalkyle en C¿3-8? ; Noyau A désigne un noyau hétérocyclique contenant au moins un atome d'azote ; Z représente une liaison directe, un alkyle en C¿1-8? ou un cycloalkyle en C¿3-8? ; R?1¿ désigne R?2¿, OR?2¿, OR?3¿-R?4¿, N(R?2¿)[alkylène en C¿1-8?]¿a?R?4¿; NCOR?2¿, ou SR?4¿; R?2¿ et R?4¿ désignent chacun un hydrogène, cycloalkyle en C¿3-8?, CF¿3?, Ar ou Het; R?3¿ représente une liaison directe ou un alkyle en C¿1-8?; a équivaut à 0 ou 1 ; Ar désigne un cycle aromatique, éventuellement fusionné à un noyau hétérocyclique, et/ou éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes correspondant à la description ci-dessous ; Het désigne un noyau hétérocyclique, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes correspondant à la description ci-dessous, et/ou éventuellement fusionné à un cycle aromatique qui est éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes correspondant à la description ci-dessous ; à chaque occurrence, alkyle en C¿1-8?, alkylène en C¿1-8? et cycloalkyle en C¿3-8? peuvent chacun être éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes correspondant à la description ci-dessous ; les groupes de substitution pour Ar, Het, alkyle en C¿1-8?, alkylène en C¿1-8? et cycloalkyle en C¿3-8?, préalablement cités, sont choisis indépendamment parmi un hydrogène, un halogène, un alkyle en C¿1-8?, un cycloalkyle en C¿3-8? , S[alkyle en C¿1-8?], CN, CF¿3?, NH¿2 ?et OH. Les composés considérés sont utiles pour le traitement de l'anxiété, les maladies cardiovasculaires (dont l'angor pectoris, l'athérosclérose, l'hypertension, l'insuffisance cardiaque, les oedèmes, l'hypernatrémie), la dysménorrhée primaire et secondaire, l'endométriose, les vomissements (dont le mal des transports), le retard de croissance intra-utérin, les inflammations (dont la polyarthrite rhumatoïde), le syndrome intermenstruel, la toxémie prééclamptique, l'éjaculation précoce, l'accouchement prématuré et la maladie de Raynaud.
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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