C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 213/61 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 25/08 (2006.01) C07D 213/42 (2006.01) C07D 213/84 (2006.01) C07D 231/12 (2006.01) C07D 237/08 (2006.01) C07D 239/26 (2006.01) C07D 333/20 (2006.01)
Patent
CA 2576254
Compounds which potentiate glutamate receptor and uses thereof in medicine Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof, are disclosed: wherein R1 is C1-6alkyl, haloC1-6 alkyl, C2- 6alkenyl, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; R2 and R3, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1- 4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, amino, monoC1-4 alkylamino or diC1- 4alkylamino; each R4, which may be the same or different, is C1-6alkyl, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4 alkoxy, cyano, nitro, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; p is 0, 1 or 2; n is 1 or 2; R5 and R6, which may be the same or different, are hydrogen, halogen, C1-6alkyl, haloC1-6alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, cyano, amino, monoC1-4alkylamino or diC1-4alkylamino; and Het is thienyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, imidazolyl, pyrazolyl, pyrrolyl, quinolyl, thiazolyl or furyl, each of which may be substituted by one or more groups independently selected from the list consisting of C1-6alkyl, C1-6alkoxy, acetyl, halogen, haloC1-6alkyl, cyano, nitro, amino, monoC1-4alkylamino and diC1-4alkylamino. Methods of preparation of the compounds, and uses thereof in medicine, for example treatment of schizophrenia, are also disclosed.
Composés potentialisateurs de récepteur de glutamate et utilisations de ceux-ci en médecine. L~invention porte sur des composés de la formule (I) ou un sel acceptable pharmaceutiquement, un solvate ou un produit de ceux-ci : où R1 est un alkyle C1-6, un alkyle haloC1-6, un alcényle C2-6, un amino, un alkylamino monoC1-4 ou bien un alkylamino diC1-4; R2 et R3, qui peuvent être identiques ou différents, sont de l~hydrogène, un halogène, un alkyle C1-6 un alkyle haloC1-6, un alcoxy C1-4, un alcoxy haloC1-4, un cyano, un amino, un alkylamino monoC1-4 ou un alkylamino diC1-4 ; chaque R4, qui peut être identique ou différent, est un alkyle C1-6, un halogène, un alkyle C1-6, un alkyle haloC1-6, un alcoxy C1-4, un alcoxy haloC1-4, un cyano, un nitro, un amino, un alkylamino monoC1-4 ou un alkylamino diC1-4 ; p est 0, 1 ou 2; n est 1 ou 2; R5 et R6, qui peuvent être identiques ou différents, sont l~hydrogène, un halogène, un alkyle C1-6, un alkyle haloC1-6, un alcoxy C1-4, un alcoxy haloC1-4, un cyano, un amino, un alkylamino monoC1-4 ou un alkylamino diC1-4 ; et Het est un thiényle, un pyridyle, un pyrimidinyle, un pyridazinyle, un pyrimidinyle, un pyrazinyle, un imidazolyle, un pyrazolyle, un pyrrolyle, un quinolyle, un thiazolyle ou un furyle, dont chacun peut être remplacé par un ou plusieurs groupes sélectionnés indépendamment parmi la liste consistant en alkyle C1-6, alcoxy C1-6, acétyle, halogène, alkyle haloC1-6, cyano, nitro, amino, alkylamino monoC1-4 et alkylamino diC1-4. L~invention porte également sur des procédés de fabrication des composés, et des utilisations de ceux-ci en médecine, par exemple pour le traitement de la schizophrénie.
Bradley Daniel Marcus
Thewlis Kevin Michael
Ward Simon Edward
Glaxo Group Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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