A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) C07C 311/17 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)
Patent
CA 2631816
The invention provides for compounds having the structure according to the formula I wherein: X is a carbon or nitrogen atom; Ar is phenyl or heteroaromatic ring; R1 is hydrogen, halogen, CN or (1 C-4C)alkyl; R2 is hydrogen, halogen or optionally fluorinated (1 C-3C)alkoxy; R3 and R5 are independently hydrogen, optionally halogenated (1C- 4C)alkyl, optionally halogenated (1 C-4C)alkoxy, optionally halogenated aryl(1C-4C)alkoxy, optionally halogenated (1 C-4C)alkenyl or hydroxylmethyl; R4 is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1 C-4C)alkoxy or optionally halogenated aryl(1 C-4C)alkoxy; R6 is hydrogen, benzyl, optionally substituted with one or more halogens or (1 C-4C)alkyl, or R6 is optionally halogenated (1 C-4C)alkyl; each R7 independently is hydrogen, halogen, optionally halogenated (1 C- 4C)alkyl or optionally halogenated (1 C-4C)alkoxy and pharmaceutically suitable acid addition salts thereof for use as glucocorticoid receptor modulators, in particular for treatment of central nervous system disorders.
La présente invention concerne des composés de structure répondant à la formule I où : X représente un atome de carbone ou d'azote ; Ar représente un cycle phénylique ou hétéroaromatique ; R1 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène, ou un groupement CN ou alkyle en C1-C4 ; R2 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupement alkoxy en C1-C3 éventuellement fluoré ; R3 et R5 représentent indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène, un groupement alkyle en C1-C4 éventuellement halogéné, un groupement alkoxy en C1-C4 éventuellement halogéné, un groupement arylalkoxy en C1-C4 éventuellement halogéné, un groupement alcényle en C1-C4 éventuellement halogéné ou un groupement hydroxyméthyle ; R4 représente un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupement alkoxy en C1-C4 éventuellement halogéné ou arylalkoxy en C1-C4 éventuellement halogéné ; R6 représente un atome d'hydrogène ou un groupement benzyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène ou alkyle en C1-C4, ou R6 représente un groupement alkyle en C1-C4 éventuellement halogéné ; chacun des groupements R7 représente indépendamment un atome d'hydrogène ou d'halogène ou un groupement alkyle en C1-C4 éventuellement halogéné ou alkoxy en C1-C4 éventuellement halogéné ; la présente invention concerne également des sels d'addition acide de qualité pharmaceutique desdits composés pour emploi en tant que modulateurs du récepteur glucocorticoïde, en particulier pour le traitement de troubles du système nerveux central.
Brown Angus Richard
Grove Simon James Anthony
Hamilton Niall Morton
Ho Koc-Kan
Kiczun Michael John
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
Pharmacopeia Inc.
Pharmacopeia Llc
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1570229