C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 243/10 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 243/12 (2006.01) C07D 243/38 (2006.01) C07D 401/02 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2189053
Compounds represented by formula (I), wherein ring A is benzene; Ar is aromatic group; R1, R2 and R3 each stands for H, acyl, hydrocarbon or heterocyclic, or R2 and R3, taken together, may form non-aromatic cyclic hydrocarbon; X is methylene or carbonyl; <u>.........</u> is single bond or double bond; when <u>.........</u> is single bond, Y is -NR4- (R4 is H, acyl, hydrocarbon or heterocyclic), when <u>.........</u> is double bond, Y is N; n is 1-3, provided that X is carbonyl and, at the same time, R2 and R3, taken together, form non-aromatic cyclic hydrocarbon, <u>.........</u> is double bond or R4 is a heterocyclic or -Z(CH2)m-W (Z is methylene or carbonyl, W is optionally substituted amino, and m denotes 0-5), or salts thereof have an excellent GnRH receptor antagonistic action and/or an action of improving sleep disturbances.
Cette invention se rapporte à des composés représentés par la formule (I), où: le cycle A représente benzène; Ar représente un groupe aromatique; R?1¿, R?2¿ et R?3¿ représentent chacun H, acyle, hydrocarbure ou hétérocyclique, ou R?2¿ et R?3¿ peuvent former ensemble un hydrocarbure cyclique non aromatique; X représente méthylène ou carbonyle; le symbole <u>.........</u> représente une liaison simple ou une liaison double; lorsque le symbole <u>.........</u> représente une liaison simple, alors Y représente -NR?4¿- (où R?4¿ représente H, acyle, hydrocarbure ou hétérocycle), et lorsque le symbole <u>.........</u> représente une liaison double, alors Y représente N; n vaut 1 à 3, à condition que X représente carbonyle et que, en même temps, R?2¿ et R?3¿ forment ensemble un hydrocarbure cyclique non aromatique, que le symbole <u>..........</u> représente une liaison double ou que R?4¿ représente un hétérocycle ou -Z(CH¿2?)¿m?-W (où Z représente méthylène ou carbonyle, W représente amino éventuellement substitué et m vaut 0 à 5). Ces composés ou des sels de ces composés ont une excellente action antagoniste contre le récepteur de GnRH (hormone gonadolibérine) et/ou un effet d'amélioration des états relatifs aux troubles du sommeil.
Fujii Nobuhiro
Kato Koichi
Miyamoto Masaomi
Ohkawa Shigenori
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1928668