C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/5025 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)
Patent
CA 2594325
Compounds, or salts thereof, of the formula: [I] wherein each of X1, X2 and X3 is an optionally substituted CH or nitrogen atom provided that any one thereof is a nitrogen atom; X4 is an optionally substituted CH; R1 is an optionally substituted phenyl or optionally substituted heterocycle; and R2 is an optionally substituted pyridin-4-yl, optionally substituted pyridine-N-oxide-4- yl or optionally substituted pyrimidin-4-yl. These compounds have excellent p38MAP kinase inhibiting potency and MMP-13 production inhibiting potency, and are useful in preventive/therapeutic agents, etc. for inflammatory diseases, autoimmune diseases, wasting diseases, bone/joint degenerative diseases, neurodegenerative diseases, vascular diseases, tumorous diseases and infectious diseases.
La présente invention concerne des composés, ou des sels de ces composés, de formule : [I] où les groupements X1, X2 et X3 représentent chacun un CH ou un atome d'azote éventuellement substitués, à la condition qu'au moins l'un quelconque de ces groupements représente un atome d'azote ; X4 est un CH éventuellement substitué ; R1 est un groupement phényle éventuellement substitué ou un hétérocycle éventuellement substitué ; et R2 est un groupement pyridin-4-yle éventuellement substitué, un groupement pyridine-N-oxyde-4-yle éventuellement substitué ou un groupement pyrimidin-4-yle éventuellement substitué. Ces composés présentent une forte activité inhibitrice de la p38MAP kinase et de la production de MMP-13, et peuvent être employés dans l'élaboration d'agents prophylactiques/thérapeutiques etc., pour le traitement de maladies inflammatoires, de maladies auto-immunes, de maladies cachectisantes, de maladies dégénératives des os ou des articulations, de maladies neurodégénératives, de maladies vasculaires, de maladies tumorales et de maladies infectieuses.
Miwatashi Seiji
Uchikawa Osamu
Fetherstonhaugh & Co.
Takeda Pharmaceutical Company Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2078847