Condensed indoline derivatives and their use as 5ht, in...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 209/60 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) C07D 209/00 (2006.01) C07D 209/70 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 307/00 (2006.01) C07D 311/00 (2006.01) C07D 319/00 (2006.01) C07D 333/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 491/04 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01)

Patent

CA 2377637

A chemical compound of formula (I) wherein R1 and R2 are independently selected from hydrogen and alkyl; R3 is alkyl; R4 and R5 are selected from hydrogen and alkyl; R6 and R7 are independently selected from hydrogen, halogen, hydroxy, alkyl, aryl, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, aryloxy, alkylthio, alkylsulfoxyl, alkylsulfonyl, nitro, carbonitrile, carbo- alkoxy, carbo-aryloxy and carboxyl; and A is a 5- or 6-membered ring optionally containing one or more heteroatoms wherein the atoms of the ring A, other than the unsaturated carbon atoms of the phenyl ring to which the ring A is fused, are saturated or unsaturated, and pharmaceutically acceptable salts, addition compounds and prodrugs thereof; and the use thereof in therapy, particularly as an agonist or antagonist of a 5HT receptor, particularly a 5HT2C receptor, for instance in the treatment of disorders of the central nervous system; damage to the central nervous system; cardiovascular disorders; gastrointestinal disorders; diabetes insipidus, and sleep apnea, and particularly for the treatment of obesity.

Cette invention a trait à un composé chimique correspondant à la formule (I) dans laquelle R¿1? et R¿2? sont choisis de manière indépendante entre un hydrogène et un alkyle, R¿3? représente un alkyle, R¿4? et R¿5? sont choisis entre un hydrogène et un alkyle, R¿6? et R¿7? sont choisis, de manière indépendante, dans le groupe constitué par un hydrogène, un halogène, un hydroxy, un alkyle, un aryle, un amino, un alkylamino, un dialkylamino, un alcoxy, un aryloxy, un alkylthio, un alkylsulfoxyle, un alkylsulfonyle, un nitro, un carbonitrile, un carbo-alcoxy, un carbo-aryloxy et un carboxyle, et A représente un noyau à 5 ou 6 chaînons contenant éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes, les atomes du noyau A, autres que des atomes de carbone insaturés du noyau phényle avec lequel fusionne le noyau A, sont saturés ou insaturés. L'invention concerne également les sels acceptables du point de vue pharmaceutique de ce composé, ses composés d'addition ainsi que se promédicaments. Elle porte, en outre, sur l'usage qui en est fait en thérapeutique, notamment en tant qu'agoniste ou antagoniste du récepteur 5HT, en particulier du récepteur 5HT¿2C?, par exemple dans le traitement de troubles du système nerveux central, de dégâts occasionnés au système nerveux central, de troubles cardio-vasculaires, de troubles gastro-intestinaux, du diabète insipide, ainsi que de l'apnée du sommeil et tout particulièrement dans le traitement de l'obésité.

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