Condensed n-acylindoles as antitumor agents

Details Condensed n-acylindoles as antitumor agents Condensed n-acylindoles as antitumor agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) C07D 209/10 (2006.01) C07D 209/60 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)

Patent

CA 2265874

The invention provides compounds of general formula (I), wherein: X is halogen or OSO2R, where R represents H or is unsubstituted or hydroxy- or amino--substituted lower alkyl; Y is a nitro or amine group or a substituted derivative thereof; W is selected from the structures of formulae (Ia, Ib or Ic), where E is N- or -CH-, G is 0, S, or NH, and Q is either up to three of R, OR, NRR, NO2, CONHR, NHCOR or NHCONHR, or is an additional group of formulae (Ia, Ib or Ic) and HET represents a 5- or 6-membered carbocycle or heterocycle; and A and B collectively represent a fused benzene or 2--CO2R pyrrole ring. In one embodiment, the group Y is an amine derivative substituted by a group which is a substrate for a nitroreductase or carboxypeptidase enzyme such that one of said enzymes is able to bring about removal of that group.

Cette invention concerne des composés correspondant à la formule générale (I) où X représente halogène ou OSO2R dans lequel R représente H ou un alkyle inférieur non substitué ou substitué par hydroxy ou amino. Y représente un groupe amine ou nitro ou un dérivé substitué de ces derniers. W est choisi parmi les structures correspondant aux formules (Ia), (Ib) ou (Ic) où E représente -N= ou -CH=. G représente O, S ou NH, tandis que Q représente soit trois éléments au maximum choisis dans le groupe R, OR, NRR, NO2, CONHR, NHCOR ou NHCONHR, soit un groupe complémentaire des formules (Ia), (Ib) ou (Ic). HET représente un hétérocycle ou un carbocycle comportant de 5 à 6 membres, tandis que A et B représentent ensemble un benzène fusionné ou un anneau pyrrole 2-CO2R. Dans un mode de réalisation, le groupe Y représente un dérivé d'amine qui est substitué par un groupe consistant en un substrat pour une enzyme de type nitroréductase ou carboxypeptidase, ceci de manière à ce que l'une de ces enzymes puisse entraîner l'élimination de ce groupe.

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