C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)
Patent
CA 2521929
The present invention provides compounds of formula (I) including stereoisomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof (Formula (I)) wherein the dashed line may represent a double bond; R is aryl or heteroaryl, each of which may be substituted by 1 to 4 groups J selected from: halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyl, C2-C6 lkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkoxy, -C(O)R2, nitro, hydroxy, -NR3R4, cyano and or a group Z; R1 is hydrogen, C3-C7 cycloalkyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 thioalkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, halo C1-C6 alkyl, halo Cl~-C6 alkoxy, halogen, NR3R4 or cyano; D, G is.-C- optionally substituted; X is carbon or nitrogen; Y is nitrogen or -C- optionally substituted; W is a 4-8 membered ring, which may be saturated or may contain one to three double bonds, and in which: - one carbon atom is replaced by a carbonyl or S(O)m; and - one to four carbon atoms may optionally be replaced by oxygen, nitrogen or NR12, S(O)m, carbonyl, and such ring may be further substituted by 1 to 8 substituents; Z is a 5-6 membered heterocycle, which may be substituted by 1 to 8 R5 groups or a phenyl ring, which may be substituted by 1 to 4 substituents; m is an integer from 0 to 2. to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the treatment of conditions mediated by corticotropin-releasing factor (CRF).
La présente invention concerne les composés de formule (I) et leurs stéréoisomères, promédicaments et sels ou solvates pharmaceutiquement acceptables. Dans cette formule, la ligne pointillée peut représenter une double liaison; R est aryle ou hétéroaryle, chacun pouvant être substitué par 1 à 4 groupes J choisis parmi: halogène, C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, halo C1-C6 alkoxy, -C(O)R¿2?, nitro, hydroxy, NR¿3?R¿4?, cyano et/ou un groupe Z; R¿1 ?est hydrogène, C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, C1-C6 thioalkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, halo C1-C6 alkyle, halo C1-C6 alkoxy, halogène, NR¿3?R¿4? ou bien cyano; R¿2 ?est C1-C4 alkyle,-OR¿3? ou NR¿3?R¿4?; R¿3? est hydrogène ou C1-C6 alkyle; R¿4 ?est hydrogène ou C1-C6 alkyle; R¿5?est C1-C6 alkyle, halo C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkoxy, C3-C7 cycloalkyle, hydroxy, halogène, nitro, cyano,-NR¿3?R¿4?;-C(O)R¿2?; R¿6? est C1-C6 alkyle, halo C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkoxy, C3-C7 cycloalkyle, hydroxy, halogène, nitro, cyano, NR¿3?R¿4?;-C(O)R¿2?; R¿7? est hydrogène, C1-C6 alkyle, halogène ou halo C1-C6 alkyle; R¿8?est hydrogène, C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, NR¿3?R¿4? ou bien cyano; R¿9? est hydrogène, C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, NR¿3?R¿4? ou bien cyano; R¿10 ?est hydrogène, C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, NR¿3?R¿4? ou bien cyano; R¿11 ?est¿?hydrogène, C3-C7 cycloalkyle, C1-C6 alkyle, C2-C6 alkényle, C2-C6 alkynyle, NR¿3?R¿4? ou bien cyano; R¿12? est R¿3? ou bien -C(O)R¿2?; D est CR¿8?R¿9 ?ou bien est CR¿8? en cas de double liaison avec G; G est CR¿10?R¿11? ou bien est CR¿10? en cas de double liaison avec D, ou encore est CR¿10? en cas de double liaison avec X lorsque X est carbone; X est carbone ou azote; Y est azote ou CR¿7?; W est un cycle de 4-8 chaînons, qui peut être saturé ou contenir une à trois doubles liaisons , et dans lequel: - un atome de carbone est remplacé par un carbonyle ou S(O)¿m?; et - un à quatre atomes de carbone peuvent éventuellement être remplacés par oxygène, azote ou bien NR¿12?, S(O)¿m?, carbonyle, et ce cycle peut également être substitué par 1 à 8 groupes R¿6?; Z est un hétérocycle de 5-6 chaînons, qui peut être substitué par 1 à 8 groupes R¿5? ou bien un cycle phényle, lequel peut être substitué par 1 à 4 groupes R¿5?; m est un entier valant de 0 à 2. L~invention concerne d~autre part des procédés pour leur préparation, des compositions pharmaceutiques les contenant, ainsi que leur utilisation pour traiter des affections médiées par la corticolibérine (CRF).
Andreotti Daniele
Bernasconi Giovanni
Castiglioni Emiliano
Contini Stefania
Di Fabio Romano
Gowling Lafleur Henderson Llp
Neurocrine Biosciences Inc.
Sb Pharmco Puerto Rico Inc.
LandOfFree
Condensed n-heterocyclic compounds and their use as crf... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Condensed n-heterocyclic compounds and their use as crf..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Condensed n-heterocyclic compounds and their use as crf... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1511396