Condensed purine derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 473/18 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 487/14 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)

Patent

CA 2239881

Fused purine derivatives represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof, which show an adenosine A3 receptor antagonism and have, for example, antiasthmatic, bronchodilating and itch-relieving effects. In said formula, R1 represents optionally substituted aryl or an optionally substituted aromatic heterocyclic group; R2 represents hydrogen, lower alkyl, alicyclic alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted aryl, or an optionally substituted aromatic heterocyclic group; R3 represents hydrogen, lower alkyl or optionally substituted aralkyl; X1 and X2 are the same or different and each represents hydrogen, lower alkyl, optionally substituted aralkyl, or optionally substituted aryl; and n is an integer of 0 to 3.

Cette invention se rapporte à des dérivés de purine fondue, qui sont représentés par la formule générale (I) ou des sels de ces dérivés acceptables sur le plan pharmacologique, qui démontrent un antagonisme contre le récepteur d'adénosine A¿3? et possèdent, par exemple, des effets antiasthmatiques, bronchodilatateurs et de soulagement du prurit. Dans cette formule, R?1¿ représente aryle éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique aromatique éventuellement substitué; R?2¿ représente hydrogène, alkyle inférieur, alkyle alicyclique, aralkyle éventuellement substitué, aryle éventuellement substitué ou un groupe hétérocyclique aromatique éventuellement substitué; R?3¿ représente hydrogène, alkyle inférieur ou aralkyle éventuellement substitué; X?1¿ et X?2¿, qui sont identiques ou différents, représentent chacun hydrogène, alkyle inférieur, aralkyle éventuellement substitué ou aryle éventuellement substitué; et n est égal à un nombre entier compris entre 0 et 3.

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