Condensed pyrazole derivatives as ppar agonists ii

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 231/56 (2006.01) A61K 31/416 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 3/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2624176

The invention discloses compounds of formula (I) wherein: R is a carboxylic acid or a derivative thereof; R1 and R2 are independently H or alkyl, or together R1 and R2 form an alkylene group; L1 is a single bond, NH, NCH3, O, S, CH2 or CH, wherein when L1 is CH the dashed line indicates a double bond and R2 is absent, otherwise the dashed line is a single bond; R8 and R9 are independently H, halo, alkyl or alkoxy; L2 is O or S; L3 is CH2 or CH2CH2; R10 and R11 are independently H, halo, CF3, OCF3, alkyl or alkoxy; Y1 is CH or N; Y2 is CH or N; and R12 and R13 are independently H, halo, CF3, OCF3, alkyl or alkoxy; or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, useful for treating disorders mediated by peroxisome-proliferator-activated receptor (PPAR) subtype .delta. (PPAR.delta.). The compounds of the invention are therefore useful in the treatment of metabolic syndrome, obesity, type-II diabetes, dyslipidemia, wound healing, inflammation, neurodegenerative disorders and multiple sclerosis.

La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R désigne un acide carboxylique ou un dérivé de celui-ci; R1 et R2 désignent indépendamment H ou alkyle ou forment ensemble un groupe alkylène; L1 désigne une liaison simple, NH, NCH3, O, S, CH2 ou CH, lorsque L1 désigne CH, la ligne pointillée indique une liaison double et R2 est absent, sinon la ligne pointillée désigne une liaison simple; R8 et R9 désignent indépendamment H, halo, alkyle ou alcoxy; L2 désigne O ou S; L3 désigne CH2 ou CH2CH2; R10 et R11 désignent indépendamment H, halo, CF3, OCF3, alkyle ou alcoxy; Y1 désigne CH ou N; Y2 désigne CH ou N; et R12 et R13 désignent indépendamment H, halo, CF3, OCF3, alkyle ou alcoxy; ou un dérivé pharmaceutiquement acceptable de ces composés, lesquels peuvent être utilisés pour traiter des troubles induits par le récepteur activé par les proliférateurs des peroxisomes (PPAR) de sous-type .delta. (PPAR.delta.). Les composés de cette invention peuvent ainsi être utilisés pour traiter le syndrome métabolique, l'obésité, le diabète de type II, la dyslipidémie, la cicatrisation des plaies, l'inflammation, les troubles neurodégénératifs et la sclérose en plaques.

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