C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 493/08 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) C07D 233/50 (2006.01) C07D 263/28 (2006.01) C07D 277/18 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2194702
A compound of formula (I), in which: ring A is one of the five alternative multi-cyclic rings as shown wherein a dotted line adjacent to a bond indicates that a single bond or a double bond may be present at that position; R1 is 2- oxazoline, 2-imidazoline or 2-thiazoline; R is hydrogen, lower straight or branched chain alkyl of 1 to 6 carbon atoms, or lower straight or branched chain alkenyl of 2 to 6 carbon atoms, a cycloaliphatic ring of 3 to 6 carbon atoms, phenyl optionally mono- or di-substituted with hydroxy, halogen, alkyl of 1 to 3 carbon atoms or alkoxy of 1 to 2 carbon atoms, or methylenedioxyphenyl; or a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have .alpha.2 receptor blocking activity and hence find use in the treatment or palliation of mental depression, elevated intraocular pressure, non insulin-dependent diabetes, male impotence and obesity. Further, these compounds and their primary amine precursors, represented in formula (I) when R1 is hydrogen are useful as neuroprotective agents in the mammalian nerve cells of the eye and brain.
L'invention concerne un composé de formule (I) dans laquelle: le noyau A est un des cinq noyaux multicycliques alternés tels qu'illustrés, dans lesquels une ligne pointillée adjacente à une liaison indique qu'une liaison simple ou une liaison double peut être présente dans cette position; R¿1? représente 2-oxazoline, 2-imidazoline ou 2-thiazoline; R représente hydrogène, alcoyle inférieur à chaîne droite ou ramifiée contenant 1 à 6 atomes de carbone, ou alcényle inférieur à chaîne droite ou ramifiée contenant 2 à 6 atomes de carbone, un noyau cycloaliphatique de 3 à 6 atomes de carbone, phényle facultativement mono ou disubstituté par hydroxy, halogène, alcoyle contenant 1 à 3 atomes de carbone ou alcoxy contenant 1 à 2 atomes de carbone, ou méthylènedioxyphényle, ou un stéréoisomère, ou bien un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. Ces composés présentent une activité .alpha.¿2? adrénolytique et par conséquent trouvent une utilisation dans le traitement ou la palliation de la dépression mentale, la pression intraoculaire élevée, le diabète non insulinodépendant, l'impuissance masculine et l'obésité. En outre, ces composés ainsi que leurs précurseurs d'amine primaire, représentés dans la formule (I), lorsque R¿1? représente hydrogène, sont utiles en tant qu'agents neuroprotecteurs dans les cellules nerveuses mammifères de l'oeil et du cerveau.
Burke James A.
Garst Michael E.
Munk Stephen A.
Allergan
Allergan Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1689181