Conjugates comprising nanoparticles coated with platinum...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 47/48 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2745972

The present invention relates to conjugates of formula (I) having colloidal stability in a medium, wherein NP is a gold, silver or platinum nanoparticle; L is a linker selected from the group consisting of formula (II), formula (III), and a stereoisomer of any of the formulas (II) and (III), which is attached to the nanoparticle NP through sulfur atoms; wherein the meanings of X, n, p, Y and s are further specified in the description; and A is a platinum (II) biradical selected from the group consisting of formula (IV), formula (V) and formula (VI) including any of the stereoisomers of all of them, wherein the biradical is optionally in the form of a salt and is attached to the linker L through the single bonded oxygen atoms of the carboxyl groups. It also relates to a process for the preparation of the conjugates of formula (I) and to pharmaceutical compositions containing them. The conjugates of the invention are used for the treatment of cancer.

L'invention concerne des conjugués de formule (I) présentant une stabilité colloïdale dans un milieu; NP représente une naoparticule en or, argent ou platine; L représente un lieur choisi dans le groupe constitué des formules (II) et (III), et d'un stéréoisomère de l'une quelconque des formules (II) et (III), qui est fixé à la nanoparticule NP par le biais d'atomes de soufre; et les significations de X, n, p, Y sont en outre spécifiées dans le descriptif; A représente un biradical de platine (II) choisi dans le groupe constitué des formules (IV), (V) et (VI) comportant un quelconque stéréoisomère de toutes ces formules, le biradical se présentant éventuellement sous la forme d'un sel et étant lié au lieur L par le biais des atomes d'oxygène présentant une seule liaison des groupes carboxyle. L'invention concerne également un procédé de préparation des conjugués de la formule (I) et des compositions pharmaceutiques les contenant. Les conjugués selon l'invention sont utilisés dans le traitement du cancer.

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