Conjugates of a polypeptide and a biocompatible polymer

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 17/08 (2006.01) A61K 38/37 (2006.01) A61K 38/48 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07K 1/107 (2006.01) C07K 14/755 (2006.01) C12N 9/64 (2006.01) C12N 9/96 (2006.01) C12N 11/08 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2231801

The present invention relates to a process for improving the in vivo function of a polypeptide by shielding exposed targets of said polypeptide, by immobilizing the polypeptide by interaction with a group-specific adsorbent carrying ligands manufactured by organic-chemical synthesis, activating the biocompatible polymer, conjugating the thus activated biocompatible polymer to the immobilized polypeptide, and thereafter eluting the conjugate from the adsorbent. The present invention further relates to conjugates of a polypeptide and a biocompatible polymer obtainable by the present process, and use of said conjugates as medicaments. Specifically, the polypeptide is factor VIII, the von Willebrand factor or factor IX. The invention is particularly advantageous for conjugates where the polypeptide is factor VIII with a high specific activity using monomethoxy polyalkyleneoxide (mPEG) as the biocompatible polymer.

La présente invention concerne un procédé d'amélioration de la fonction in vivo d'un polypeptide par la protection de cibles exposées de ce polypeptide, l'immobilisation du polypeptide par interaction avec un adsorbant spécifique au groupe, qui porte des ligands fabriqués par synthèse organochimique, l'activation du polymère biocompatible, la conjugaison du polymère biocompatible ainsi activé au polypeptide immobilisé, après quoi l'on élue le conjugué de l'adsorbant. La présente invention concerne en outre des conjugués d'un polypeptide et d'un polymère biocompatible qui s'obtiennent par le présent procédé ainsi que l'emploi de ces conjugués comme médicaments. Plus particulièrement, le polypeptide est le facteur VIII, le facteur Willebrand ou le facteur IX. L'invention est particulièrement avantageuse pour les conjugués dans lesquels le polypeptide est le facteur VIII avec une activité spécifique élevée, avec utilisation de monométhoxy polyalkylèneoxyde (mPEG) comme polymère biocompatible.

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